Фармакокинетика: При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток, хорошо всасывается в кишечнике. Сmax в крови определяется через 2 часа. Накапливается в эритроцитах, около 33% связывается с белками плазмы крови. Концентрации препарата, определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически значимого уровня. Т1/2 составляет 3 часа. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев. Выводится с мочой.

Фармакодинамика: Карбоангидраза (угольная ангидраза) является цинкосодержащим ферментом, присутствующим в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле глаза.

Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.

Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение ВГД. Максимальный гипотензивный эффект после закапывания Бринекса начинается через 2 часа и сохраняется в течение 12 часов. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня.

Показания к применению:

• открытоугольная глаукома
• офтальмогипертензия
• в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих  на применение β-блокаторов или у пациентов, которым β-блокаторы противопоказаны
• в качестве дополнительной терапии к β-блокаторам или аналогам простагландинов

Способ применения: Встряхнуть флакон перед употреблением!

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. После применения флакон следует плотно закрыть.

После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия  или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно через ткани глаза.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Бринекс, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Бринекса на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в  5 минут.

Если пропущен прием препарата, лечение следует продолжить приемом следующей по расписанию дозы препарата. Не рекомендуется принимать препарат более 3 капель в день в пораженный глаз. 

Дозы: При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Бринекс закапывают по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза в день. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Дозы у пациентов особых групп: 

Пациенты  пожилого возраста

Регулировки дозы у пациентов пожилого возраста не требуется

Пациенты с печеночной  и почечной  недостаточностью: Применение препарата  не было изучено у больных с нарушениями функции печени,  поэтому Бринекс не рекомендуется для применения у таких лиц.

Применение Бринекса  не было изучено у больных с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом  креатинина  <30 мл / мин)  или у пациентов  с гиперхлоремическим  ацидозом. Поскольку  бринзоламид и его основной метаболит  выделяются из организма  преимущественно почками, Бринекс противопоказан таким пациентам.

Пациенты детского возраста: Безопасность и эффективность Бринекса не была установлена у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 17 лет. В связи с этим Бринекс не рекомендуется для использования у младенцев, детей и подростков.

Побочные действия: Представленные данные о побочных  реакциях, были получены из клинических испытаний и постмаркетинговых спонтанных сообщений по бринзоламиду.

Данные побочные  реакции  были  зарегистрированы при применении бринзоламида   (10 мг/мл, глазные капли, суспензия). Классифицируются они в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (> 1/10), часто  (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), или не известно (не может быть оценены по имеющимся данным). Побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности внутри каждой  группировки.

По системам органов:

Инфекции и инвазии

• нечасто: назофарингиты, фарингиты, синуситы
• неизвестно: риниты

Нарушения крови и лимфатической  системы

• нечасто: уменьшение количества красных кровяных телец, нарушение электролитного баланса крови

Нарушение иммунной системы

• неизвестно: гиперсенсибилизация

Расстройства метаболизма и питания

• неизвестно: снижение аппетита

Психические расстройства

• нечасто: апатия, депрессия, депрессивное настроение, снижение либидо, нервозность
• редко: бессонница

Нарушение нервной системы

• нечасто:  двигательные расстройства, амнезия, головокружение, парестезии, головная боль
• редко: ухудшение памяти, сонливость
• неизвестно: тремор, гипостезии, потеря вкуса                                                     

Нарушения со стороны глаз

• часто: затуманивание зрения, раздражение, ощущение инородного тела в глазу,  гиперемия глаза
• нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, дефекты эпителия роговицы, блефарит, зуд в глазу, конъюнктивиты,  мейбомиит,  светобоязнь, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, зрительный дискомфорт, неприятные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, коньюнктивальные фолликулы, неадекватное видение, гиперемия конъюнктивы, зуд в  веках, слезотечение, корка по краю век
• редко: отек роговицы,  диплопия,  снижение остроты  зрения, фотопсия, гипостезии, периорбитальной отек, повышение ВГД,  экскавация зрительного нерва
• неизвестно: кератопатия, нарушения зрения, аллергия глаза,  мадароз,  покраснение век

Нарушения со стороны органа слуха

• редко: звон в ушах
• неизвестно: головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

• нечасто: кардио-респираторные нарушения, брадикардия,  сердцебиение
• редко: стенокардия, нарушение частоты сердечных сокращений
• не известно: аритмия, тахикардия, нарушения артериального давления

Нарушения со стороны органов дыхания

• нечасто: диспноэ, носовое кровотечение, боль в горле, боль в груди, раздражение в горле, кашель, ринорея, чихание
• редко: бронхит, заложенность носа и пазух носа, кашель,  сухость в носу
• не известно: астма

Желудочно-кишечные расстройства

• часто:  дисгевзия
• нечасто: эзофагит,  понос, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части брюшной полости, желудочно-кишечный дискомфорт, метеоризм, парестезии  и гипостезии в  полости рта, сухость во рту

Нарушения гепато-билиарной системы

• не известно: нарушения печеночных проб  

Нарушения кожи и подкожной – жировой клетчатки

• нечасто: сыпь, пятнисто-папулезные высыпания
• редко: крапивница, алопеция, распространённый  кожный зуд
• не известно: дерматит, эритема

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

• нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгии
• не известно: артралгия, боль в конечности

Нарушения  со стороны выделительной системы

• нечасто: почечная боль
• не известно: поллакиурия

Нарушения  со стороны репродуктивной системы

• нечасто: эректильная дисфункция

Общие нарушения

• нечасто: боль, дискомфорт в груди, необычные ощущения
• редко: боль в груди, нервозность, астения, раздражительность
• не известно: периферические отеки, недомогание

Травмы, отравления и процедурные осложнения

• нечасто: чувство инородного тела в глазу

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
• известная гиперчувствительность к сульфаниламидам
• закрытоугольная глаукома
• серьезные нарушения функции почек
• тяжелая печеночная недостаточность
• гиперхлоремический ацидоз
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия: Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами:

• метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта;
• хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта.

При сочетании с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.

Бринекс  является ингибитором карбангидразы и при местном применении происходит его системная абсорбция. Кислотно-щелочные нарушения были зарегистрированы при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. Возможность данных нарушений следует иметь ввиду пациентам, получающих Бринекс.

У пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и Бринекс, может наблюдаться дополнительный системный эффект, проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз.

Вместе с тем, Бринекс является сульфаниламидом.  Могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата.

Изоферменты  цитохрома Р-450, ответственные за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной),CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Возможно, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин  будет нарушать метаболизм бринзоламида за счет накопления CYP3A4. Следует соблюдать осторожность, если ингибиторы CYP3A4 применяются одновременно с Бринексом. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, так как, в основном, он  выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Передозировка: Не известно о случаях передозировки данным препаратом.

Симптомы: нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: симптоматическое. Необходим контроль уровня сывороточных электролитов (особенно калия), величины рН крови. 

Производитель:

СЕНТИСС ФАРМА Пвт.Лтд., ИНДИЯ