Фармакологические свойства: Фармакокинетика После внутримышечного введения в дозе 750 мг максимальная концентрация создается через 45-60 мин и составляет около 27 мкг/мл. При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме равны 50 и 100 мкг/мл соответственно, терапевтическая концентрация сохраняется 5 и 8 ч соответственно. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше). Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи, мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Связь с белками плазмы 33%-50%. Цефуроксим не метаболизируется. Период полувыведения цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Фармакодинамика: Цефуроксим - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Salmonella typhi, S. typhimurium, и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие бета-лактамазу) и Bordetella pertusis. Препарат также умеренно активен в отношении штаммов Pr.vulgaris, Pr.morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis не чувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.

Показания к применению: 

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями

• пневмония, бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки
• средний отит, синусит, ангина, фарингит
• менингит
• пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия
• гонорея
• фурункулез, рожа, раневые инфекции
• остеомиелит, септический артрит
• инфекции органов малого таза
• септицемия
• профилактика инфекционных осложнений при операциях

Способ применения и дозы: Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Внутримышечное введение (в/м) К 750 мг препарата добавляют 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до получения непрозрачной взвеси.
Внутривенное введение (в/в) Для внутривенного струйного введения 750 мг препарата растворяют в не менее 9 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно использовать также изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Вводят медленно в течение 3-5 минут.

Взрослым рекомендуют назначать по 750-1500мг 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до шести часов.

Суточная доза препарата - 3-6 г.

Детям назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг/сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг/сутки в 2-3 введения.

При гонорее препарат назначают в дозе 1500мг однократно в виде 1 инъекции или в виде 2 инъекций по 750 мг.

При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям грудного и более старшего возраста назначают 200-400 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки в/в. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки в/в. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сутки в/в.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений препарат вводят в/в в дозе 1500мг одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 и 16 ч.
Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сутки. Больным на диализе в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза/сутки.

Побочные действия: 

• экссудативная мультиформная эритема, (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок
• тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль в брюшной полости,
• псевдомембранозный колит
• кандидоз полости рта
• сонливость, судороги
• нарушение слуха
• эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
• нарушение свертываемости крови
• нарушение функции почек с повышением уровня креатинина и/или азота мочевины
• зуд в промежности, выделения, вагинит (при развитии кандидоза)
• повышение активности “печеночных” ферментов (аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса
• боль, раздражение и инфильтрат в месте введения при внутримышечном введении, флебит, тромбофлебит - при внутривенном введении

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим бета-лактамным антибиотикам
• кровотечения
• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. неспецифический язвенный колит)
• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия: Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.

Одновременный прием с “петлевыми” диуретиками (фуросемид) замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс.

Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).

Особые указания: Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при пониженной свертываемости крови. Рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 ч.

При лечении менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenzae через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение не известно.

Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами

Передозировка: 

Симптомы: возбуждение центрально нервной системы, судороги.

Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Производитель:

SANTO Member of Polpharma group, КАЗАХСТАН