Фармакокинетика: После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax) через 1-3 часа. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексет  а, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексет из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексет, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада - азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексет.

Фармакодинамика: Фексет  – блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет  является мощным и высокоспецифичным ингибитором H1-рецепторов гистамина. Обладает примерно в 2 раза большим сродством с H1-рецепторами по сравнению с терфенадином. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие из клинических симптомов, связанных с аллергическим ринитом (такие как чиханье, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет  стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет  практически не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено никакой активности в отношении дофаминовых рецепторов или же антихолинергической, антиадренергической, анальгезирующей, противосудорожной и антидепрессантной активности. Фексет  не блокирует медленные калиевые каналы и, следовательно, не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось существенных изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет  не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов или каких-либо изменений времени сна либо координации движений. Фексет не обладает седативным эффектом, не воздействует на психомоторные реакции даже при дозах, превышающих рекомендуемые. Фексет  не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Фексет  имеет быстрое начало действия, антигистаминный эффект начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается дозо зависимый эффект. Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы. При длительном применении Фексет  не наблюдается кумуляция и не вызывает привыкание.

Показания к применению:

• аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка)
• хроническая идиопатическая крапивница

Способ применения и дозы: Фексет  назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза  60мг дважды в день или 120 мг или 180мг один раз 1 раз в сутки перорально.

Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых, детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг дважды в день или 120 мг или 180мг один раз 1 раз в сутки перорально.

Дозировка при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями  печени рекомендуемая начальная доза ФЕКСЕТ 60мг ежедневно.

Длительность лечения определяется врачом.

Побочные действия:

Часто

• головная боль, усталость, сонливость, нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна
• диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея

Редко

• сухость в полости носа и/или гортани
• сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции
• боли в груди, миалгии
• реакция фотосенсибилизации

Очень редко

• повышенная возбудимость
• расстройства сна
• нарушение вкусовых ощущений

 Противопоказания:

• гиперчувствительность к Фексофенадину и любому  компоненту препарата
• детский возраст до 12 лет  
• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия: Фексет  не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. Фексет  с эритромицином или кетоконазолом его концентрация в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.

Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета  вызывает снижение его биодоступности, наиболее вероятно, вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексет  и антацидов должен составлять не менее 2 ч.

Взаимодействия между Фексет  и омепразолом не наблюдалось.

При одновременном применении Фексет  не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.

Особые указания: Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Влияние  на способность к вождению автомобилей и управлению различными механизмами.

Учитывая побочные эффекты ( головокружение, сонливость) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнения работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Передозировка и лечение: Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, ощущение сухости в рту.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Производитель:

Гетц Фарма, ПАКИСТАН