Фармакокинетика: Лоратадин быстро всасывается и метаболизируется в желудочно-кишечном тракте. Время полувыведения в плазме крови лоратадина составляет 1 час, а его активного метаболита – 2 часа. Период полувыведения лоратадина в среднем составляет 8,4 часа (варьирует от 3 до 20 часов), а дезлоратадина – 28 часов (варьирует от 8,8 до 92 часов). Воздействие на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) метаболитов выше по сравнению с воздействием самого лоратадина.

Лоратадин имеет более высокое сродство к протеинам плазмы крови (97% – 99%), по сравнению с его активными метаболитами (73% – 76%).

Выводится с мочой (около 40%) и калом (около 42%) в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Клиническое исследование выявило, что фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов сравним между молодыми и пожилыми волонтерами.

Максимальная плазменная концентрация Cmax и AUC лоратадина и его метаболитов увеличивается у пациентов с хронической почечной недостаточностью, по сравнению со здоровыми пациентами. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался от здоровых пациентов. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

При хроническом алкогольном поражении печени значения Cmax и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов не значительно отличался от профиля у здоровых пациентов. Период полувыведения у лоратадина и его метаболитов составляет 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивается при печеночной недостаточности.

Фармакодинамика: Кларитин – антигистаминное средство – селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

У большинства пациентов Кларитин не проявляет антихолинергического и седативного действия, при использовании в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, наружного осмотра или ЭКГ.

Лоратадин не обладает выраженной активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 часов и длится 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Показания к применению:

• симптоматическое лечение аллергического ринита
• симптоматическое лечение аллергических заболеваний кожи

Способ применения и дозы:

• Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
• Дети с 6-х до 12 лет: с массой тела >30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, с массой тела <30 кг – 5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Побочные действия: Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).

Очень редко:

• Нарушение со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек
• Расстройства со стороны нервной системы: головокружение, судороги
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация
• Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, сухость во рту, гастрит
• Гепатобиллиарные расстройства: нарушение функций печени
• Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция

Общие нарушения: утомляемость

Дети: Нервозность (2,3%), головная боль (2,7%) и утомляемость (1%) встречались более часто у детей в возрасте от 2 до 12 лет.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата
• период лактации
• детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия: При совместном назначении с алкоголем Кларитин не влияет на скорость психомоторных реакций.

Отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6. Хотя при совместном приеме с кетоконазолом, эритромицином и циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.

Особые указания: Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени назначать Кларитин следует с осторожностью.

Кларитин содержит лактозу. Поэтому он не должен назначаться пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Прием препарата Кларитин следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Беременность и период лактации: Назначение таблеток Кларитин в период беременности оправдано только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует сделать выбор между прекращением приема препарата или прекращением грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами: В рекомендованных дозах Кларитин не влияет на способность управлять транспортными средствами или сложными техническими устройствами. Однако пациенты должны быть уведомлены о потенциальном риске в связи с развитием симптомов головокружения, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или сложными механизмами.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия в течение необходимого периода времени. Промывание желудка, измельченный активированный уголь с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под врачебным наблюдением.

Производитель:

Шеринг-Плау Лабо Н.В., БЕЛЬГИЯ