Фармакокинетика: После приема внутрь максимальная концентрация диклофенака в крови достигается в среднем через 2,5-3 часа. Диклофенак связывается с альбуминами крови на 99%. Проникает в синовиальную жидкость. Метаболизируется в печени. 60 % препарата выводится почками в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакодинамика: Диклофенак-ратиофарм® 25, 50 таблетки, покрытые оболочкой, относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов ПГE2, ПГF2α, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Показания к применению:

• острые артриты различного генеза (в том числе подагра)
• хронические артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, ювенильный хронический полиартрит
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоартриты       
• артрозы и спондилоартрозы (дегенеративные заболевания суставов и позвоночника)
• ревматические поражения мягких тканей
• болезненный отек и воспаления мягких тканей опорно-двигательного аппарата после травм и оперативных вмешательств
•  неревматические воспалительные состояния, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения и дозы: Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости непосредственно до или в начале приема пищи. При повышенной чувствительности желудка препарат принимается в конце или после приема пищи. При ост­рых болях рекомендуется принимать до приема пищи, т.к. прием препарата после приема пищи затрудняет поступление действующего вещества в кровь.

Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболева­ния и тяжести состояния. При ревматических заболеваниях лечение препаратом может быть длительным.

Рекомендуемая доза для взрослых колеблется в пределах 50-150 мг в сутки, разде­ленные на 1-3 приема.

Побочные действия: Нечасто (0,1-1%)

• головная боль, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, ощущение страха, судороги, тремор, депрессии
• нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость восприятия), шум в ушах с нарушением слуха
• тошнота, рвота, понос, в том числе, с примесью крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии
• отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения
• поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут сопровождаться изъязвлениями слизистой, что в редких случаях приводит к появлению крови в стуле или кровавой рвоте или поносу, сопровождающимися сильными болями в эпигастрии
• повышение уровня трансаминаз в сыворотке
• гепатит с или без желтухи
• нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков)
• зуд, сыпь

Редко (0,01-0,1%):

• симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания. Предрасположенными к таким реакциям являются больные с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)
• пневмонит
• стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу живота (неспецифические кровоточащие воспаления толстого кишечника, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры; воспаление поджелудочной железы (панкреатит)
• уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбитости, признаки почечной недостаточности
• крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу
• нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения) редко. Первы­ми признаками могут быть - повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппоподобное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации.

Очень редко (менее 0,001%, включая отдельные случаи)

• гемолитическая анемия
• гепатит с молниеносным течением без продромального синдрома
• синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла

Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.

• реакции сверхчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, набухания языка, набухания гор­тани с сужением воздушных путей, затруднение дыхания, вплоть до приступа астмы и угрозы шока
• ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита). Это возможно связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Поэтому, в случае, если при применении Диклофенака возникают признаки инфекции или ухудшение уже имеющегося инфекционного заболева­ния, необходимо безотлагательное врачебное обследование с целью выявления показаний для терапии антибиотиками.
• другие побочные эффекты:  периферические отеки, редко - сердцебиение, боли в груди, повышение кровяного давления, сердечная недостаточность.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам лекарственного препарата         
• нарушения картины крови неясного генеза
• эрозивно-язвенное поражение желудка и/или кишечника
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
• активное желудочно-кишечное кровотечение
• воспалительные заболевания кишечника
• период после аортокоронарного шунтирования
• прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
• активное заболевание печени, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность
• III триместр беременности, период лактации                 
• проктит, геморрой
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Особые указания: Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.. В случае повышения активности печеночных трансаминаз или при появлении симптомов гепатотоксичности (тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) необходимо прекратить прием препарата. Диклофенак (как и другие НПВП)  может вызвать гиперкалиемию.

При следующих состояниях препарат может назначаться после тщательной оценки соотношения польза/риск:  

• индуцированная порфирия                                                 
• системная красная волчанка и смешанные  заболевания соединительной ткани  
• I и II триместры беременности
• заболевания желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе
• предшествующие повреждения почек и/или тяжелых нарушений функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами)
• высокое артериальное давление и/или сердечная недостаточность
• старческий возраст
• непосредственно сразу после тяжелого хирургического вмешательства
• с большой осторожностью применять препарат у больных с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой носа, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отёка Квинке или крапивницы. Подобные же  предосторожности необходимы и у больных, у которых имелись аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетические и противовоспалительные средства.

Следует иметь в виду, что диклофенак снижает  фертильность у женщин.

Беременность и  период лактации: Диклофенак-ратиофарм® 25, 50 таблетки, покрытые оболочкой, должны применяться в первом и втором триместре беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым        

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Производитель:

Меркле ГмбХ, ГЕРМАНИЯ