Фармакокинетика: Всасывание: После приема внутрь до 80-90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике, и в более слабой степени в желудке. Максимальный уровень в плазме определяется через 1-2 часа.

Распределение: Распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. С плазменными белками связывается в 90-98% и обладает способностью вытеснять другие лекарственные препараты из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: Метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгирования.

Выведение: Период полувыведения индометацина варьирует от 2,6 до 11,2 ч или в среднем он составляет 5,8 часов. Выделяется через почки в 60-75%, 10-20% из которых в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика: Индометацин Софарма - производное индолуксусной кислоты и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Обладает выраженным противовоспалительным действием, которое значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность соизмерима с активностью метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин оказывает мощное угнетающее действие на синтез простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов и липоксигеназную активность в воспаленном участке, соответственно, и лейкотриены; также понижает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и его другие эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и подавление обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Показания к применению: 

Кратковременное симптоматическое лечение:

• острых и хронических болей при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; псориатический артрит; болезнь Рейтера;
• заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты, травмы у спортсменов;

Способ применения и дозы:  Tаблетки применяются внутрь после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Частоту побочных действий можно уменьшить, применяя для контроля симптомов возможно наиболее низкую эффективную дозу на возможно самый короткий срок.

Взрослые и подростки старше 18 лет

Начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивают до 150 мг в сутки, разделенную в три приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Подагра: Для купирования острого подагрического приступа назначают начальную дозу, составляющую 100 мг, после чего продолжают лечение в дозе по 50 мг 3 раза в сутки до уменьшения боли.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Существует повышенный риск побочных действий. Рекомендуется самая низкая эффективная доза, на возможно самый короткий срок. Необходимо наблюдать пациентов по отношению возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Дети младше 18-летнего возраста

Не рекомендуется применение индометацина у детей до 18 летнего возраста, так как нет достаточно данных о безопасности и эффективности препарата у них.

Побочные действия: Побочные действия классифицированы ниже по частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1 000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих сведений невозможно сделать оценку).

Очень часто:(с вероятностью появления у более 1 на 10  пациентов):

• желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с фатальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста

Часто:(с вероятностью появления у 1 до 10 пациентов на 100) включают:

• головокружение, головная боль, сомнолентность, депрессия, усталость
• тошнота, рвота, диарея, диспепсия, запор, боль в животе

Нечасто:(с вероятностью появления у 1 до 10 пациентов на 1 000) включают:

• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание (ДВС –синдром)
• задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия
• недомогание, тревожность, слабость, нарушение концентрации,  включающие парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции, обморок, судороги, мишечная слабость, сенсетивные нарушения, дизартрия,  нервозность
• непроизвольные движения, спутанность сознания
• деперсонализация, галлюцинации, сонливость, судороги, эпилепсия
• паркинсонизм
• диплопия, затуманенное зрение
• тахикардия, стенокардия, пальпитация, аритмия, отеки
•  артериальная гипертензия, гипотензия
• метеоризм, мелена, гематемез, язвенный стоматит, обострение существующей язвы, обострение язвенного колита, болезнь Крона
• зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы
• протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит
• oстрая почечная недостаточность, нефротический синдром
• папиллярный некроз

Редко:(с вероятностью появления у 1 до 10 пациентов на 10 000) включают:

• токсический гепатит с или без желтухи

Очень редко: (с вероятностью появления у менее 1 на 10 000 пациентов) включают:

• бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции
• нарушения слуха, шум в ушах
• ухудшение сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт)

• фульминантный гепатит
• эксфолиативный дерматит, пурпура, эритема узловатая, эритема многоформная, буллезные высыпания, включительно синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:  Повышение уровней сывороточных аминотрансфераз (AЛT, AСT), переходящее повышение билирубина.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата
• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, полипы слизистой носа
• Анамнестические данные о желудочно-кишечных кровоизлияниях или перфорациях, вызванных применением НПВС в прошлом
• Активная или рецидивная пептическая язва/кровотечение из желудка и двенадцатиперстной кишки (два или более случаев доказанных язв или кровоизлияния), язвенный колит и/или энтероколит, болезнь Крона
• Тяжелая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность
• Индометацин противопоказан для лечения периоперативной боли при проведении коронарного шунтирования (CABG)
• Беременность и период  лактации
• Дети младше 18-летнего возраста
• Гемофилия, гипокоагуляция и другие заболевания крови.

Полную инстркуцию читайте в вкладыше.