Фармакокинетика: Биодоступность мелоксикама после приема внутрь составляет около 89%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 5-6 ч после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость и размер абсорбции мелоксикама. Мелоксикам связывается с белками плазмы крови (99%). Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма. Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450 (основной путь метаболизма – цитохром 2С9, дополнительный – цитохром 3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, обладающих известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3А4 или мета-болизируются с участием этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме крови составляет 8 мл/мин. Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидное антиревматическое средство (НПВП) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ-2).  

Способ применения и дозировка: Остеоартроз:  доза составляет 7,5 мг в день. Если достаточное улучше-ние не наступает, доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от успеха терапии доза может быть снижена до 7,5 мг в день. 

Длительность применения препарата индивидуальна и определяется лечащим врачом.

Побочные действия:

Иногда:

• головная боль, оглушенность сознания 
• анемия, повышение кровяного давления, сердцебиение
• испепсия, тошнота, боли в животе, диарея, запор
• нарушения функции печени и почек
• кожный зуд, кожная сыпь
• отеки

Редко: 

• колебания настроения, бессонница, нарушения зрения
• приступы астмы
• желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, эзофагит, стома-тит  
• анафилактоидные реакции, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, фотосенсибилизация
• гепатит
• лейкопения, тромбоцитопения,  агранулоцитоз 

Противопоказания:

• беременность и период лактации
• повышенная восприимчивость к мелоксикаму или одному из других компонентов или  к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту  
• пациентам, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или дру-гих НПВП развились признаки астмы, ангионевротического отека или крапивницы, мелоксикам давать не разрешается
• активные язвы в желудочно-кишечном тракте или анамнез рецидивирую-щих язв желудочно-кишечного тракта
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность
• желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или иная повышенная склонность к кровотечениям
• тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
• детский возраст до 15 лет  

Лекарственные взаимодействия:

Комбинации, требующие осторожности

• одновременный прием нескольких НПВП может увеличить риск желудоч-но-кишечных язв и кровотечений 
• диуретики: может привести к почечной недостаточности, особенно у обез-воженных пациентов. Следует адекватно обеспечить жидкостью и проверить функцию почек
• оральные антикоагулянты, тромболитические средства и средства для подавления агрегации тромбоцитов: повышенный риск кровотечения
• ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов анигиотензина II: совместное применение с мелоксикамом усиливает эффект снижения клубочковой фильт-рации почек и снижает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.  У пациентов с нарушением функции почек это может привести с острой почечной недостаточности.
• другие антигипертензивные средства: ослабление антигипертензивного действия
• циклоспорин: усиление нефротоксичности циклоспорина
• литий: выделение лития может быть уменьшено. Поэтому необходимо вни-мательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке, если вводятся соли лития 
• метотрексат: увеличение концентрации метотрексата в сыворотке 
• холестирамин: связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте и приводит к его более быстрому выведению
• нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическимим средствами

При одновременном приеме антацидных средств, циметидина, дигоксина клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. 

Особые указания: У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском побочных воз-действий: рекомендуемая дозировка при ревматоидном артрите или анкилозирующем спондилите составляет 7,5 мг в день. 

Ограничение функции почек: у пациентов с легкой или умеренной ограни-ченностью функции почек (клиренсом креатинина более 25 мл/мин) уменьше-ние дозы не требуется. У диализных пациентов с тяжелой почечной недоста-точностью не разрешается превышать суточную дозу в 7,5 мг мелоксикама.

Ограничение функции печени: у пациентов с легкой или умеренной ограниченностью функции печени уменьшение дозы не требуется. 

Передозировка: Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции. 

Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама. 

Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25ºС.  Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения: 3 года. Не применять после истечения срока годности!

Производитель:

Ратиофарм ГмбХ, ГЕРМАНИЯ