Фармакокинетика: После приема внутрь эналаприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность препарата составляет 53 - 74%, связывание с белками плазмы крови - 50%. Максимальная концентрация в крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата внутрь. Продолжительность действия 12 - 24 часа. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) эналаприлата - 11 часов. Выводится преимущественно почками - 60%, через кишечник - 33%. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика: Энам – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина - II. Энам является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, снижает давление в правом предсердии в малом кругу кровообращения, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.

Показания к применению: 

• различные формы артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы: Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

Для пациентов не получающих диуретики - рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки. Далее доза подбирается индивидуально. Обычно требуется доза от 10 до 40 мг в сутки в один или два приема.

Для пациентов получающих диуретики - с целью профилактики гипотензии, за 1 - 2 дня до назначения Энама, диуретик следует отменить. В случае невозможности отменить диуретик, рекомендуемая начальная доза Энама - 2,5 мг.

При  хронической сердечной недостаточности

Начинать лечение лучше с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Эффект от приема препарата следует ожидать 3 - 4 дня. Необходим постоянный контроль артериального давления. Затем рекомендуется прием 2,5 мг 2 раза в сутки в течении 3 - 4 дней.

Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

На 3 - 4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в один или два приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт.ст. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Подбор дозы и дальнейшее лечение может проводиться амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт.ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата.

При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом

Дозировка препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального артериального давления, то используют небольшие дозы Энама - 2,5 или 5 мг в сутки. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг в сутки).

При почечной недостаточности: Для пациентов, у которых клиренс креатинина выше 30 мл/мин (уровень креатинина в крови не выше 3 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуемая начальная доза не более 2, 5 мг в сутки.

Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать    2,5 мг в сутки. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При выраженной снижении артериального давления дозу Энама постепенно уменьшают.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата
• наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ
• беременность и период лактации
• лейкопения и тромбоцитопения
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий единственной почки
• наследственный или идиопатический отек
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

Производитель:

Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед, ИНДИЯ