Фармакокинетика: При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме – 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме cоставляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40 %.

Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Сmax левофлоксацина в жидкости волдырей – 4,0-6,7 мкг/мл, TCmax в этом случае – 2-4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а TCmax – 4-6 ч. Левофлоксацин в малых количествах проникает в спинномозговую жидкость. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем – 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч – 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85 % принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 ч. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2.

В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Фармакодинамика: Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

К действию препарата чувствительны:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saproрhyticus, Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/ умеренно чувствительные/ резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/ резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
• анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp.
• др. микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Микроорганизмы, у которых возможна приобретенная резистентность:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентный к метициллину), Staphylococcus coagulase spp.
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile

При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.

Показания к применению: Препарат ОД-Левокс применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)
• ЛОР-органов (острый бактериальный синусит)
• мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит)
• хронический бактериальный простатит
•  инфекций кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)

Противопоказания: 

• повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата
• эпилепсия
• поражение сухожилий при лечении хинолонами в анамнезе
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Производитель:

Эдж Фарма Прайвет Лимитед, ИНДИЯ