Фармакокинетика: Биологическая ценность кеторолака составляет примерно 80-100%. Фармакокинетика кеторолака является линейной над обычным исходным диапазоном доз. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови в спокойном состоянии примерно на 50% выше, чем после введения однократной дозы. Что касается других нестероидных противовоспалительных средств, Кеторолак почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), что приводит к небольшому видимому объему распределения (Vd) [<0.3 l/kg]. Он интенсивно метаболизируется, в первую очередь, путем слияния с глюкуроновой кислотой и выделяется через почки. Метаболиты не оказывают значительного обезболивающего действия. Средний конечный период полувыведения (t ½ β) Кеторолака у здоровых добровольцев составил около 5 часов.

Фармакодинамика: Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным  действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)  наиболее активны на периферии.

Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению:

• купирование болей в мышцах и суставах
• посттравматический болевой синдром
• при ушибах мягких тканей, таких как растяжение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит, остеоартрит поверхностных суставов.

Способ применения и дозы: Для наружного применения.

Небольшое количество геля (3-5см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза в сутки втирая кончиками пальцев легкими массирующими движениями. Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью пораженного участка.

Тщательно промыть и высушить пораженные области перед нанесением геля Кеторол. Препарат аккуратно наносится на кожу массажными движениями, распределяясь по области пораженного места, его не следует наносить в области близкой к глазам, на слизистые оболочки или открытые раны. Пациентам не рекомендуется использование герметической повязки. Руки следует помыть до и после использования данного препарата.

Побочные действия: 

Часто (более 3%)

• головная боль, головокружение, сонливость
• отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней
• увеличение массы тела
• тошнота, диспепсия, диарея,

Менее часто (1 – 3%):

• кожная сыпь, пурпура
• повышенная потливость
• запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит
• повышение артериального давления, сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия
• зуд, сыпь

Редко (менее 1%):

• гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту
• астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушение мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушение вкуса
• острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гематурия, протеинурия, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза
• снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)  
• бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани и легких, кашель
• анемия, эозинофилия, лейкопения
• кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение
• лихорадка, инфекция
• анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)
• асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или  спины), галлюцинации, депрессия, психоз
• эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
• отёк языка, ангиоэдема.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или прободения язвы желудка
• полипоз носа, бронхоспазм и отек Квинке, возникшие в результате лечения аспирином
• пептические язвы
• гипокоагуляция, в том числе гемофилия
• печеночная и почечная недостаточности
• геморрагический инсульт
• кровотечения, в том числе после операции
• нарушение кроветворения
• хронические боли
• беременность и период лактации
• применение в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран
• аспириновая триада
• гиповолемия
• дегидратация
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Производитель:

Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед, ИНДИЯ