Фармакокинетика: При приеме внутрь бетагистин всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется быстро и почти полностью. Основной метаболит – 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота), который не имеет фармакологической активности. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче.

Максимальная концентрация 2-РАА при приеме Бетасерка вместе с пищей ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях. 

Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%.

Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час после приема Бетасерка. Период полувыведения примерно 3,5 часа. 

2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз между 8 и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение. 

Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены. 

Фармакодинамика: Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.

Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:

В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетасерк® повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани всего головного мозга:

Фармакологические данные свидетельствуют об улучшении микроциркуляции в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха. Показано также, что Бетасерк® повышает церебральный кровоток у человека.

Бетагистин облегчает вестибулярную компенсацию:

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной

 вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется повышением выпаботки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам.  У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетасерком.

Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:

Бетасерк® оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, продемонстрированные в доклинических исследованиях, могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность Бетасерка была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головокружения. 

Показания к применению: 

• синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)
• симптоматическое лечение вестибулярного головокружения

Побочное действие:

Часто (по данным клинических исследований):

• тошнота, диспепсия
• головная боль (частота сравнима с группой, принимавшей плацебо)

Частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения):

• реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в том числе со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница)
• рвота, боль в животе, метеоризм (можно облегчить развитие этих симптомов, если принимать препарат во время еды или уменьшить дозу)

Противопоказания: 

• повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных компонентов препарата
• феохромоцитома

Особые указания: Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения Бетасерком. 

Беременность и грудное вскармливание: Данных по безопасности применения Бетасерка у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для плода человека и новорожденных неизвестен. Бетасерк® не следует применять во время беременности, если только предполагаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для плода/ ребенка. Не известно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. При необходимости назначения Бетасерка кормящей женщине, следует отменить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бетасерк® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизма.

Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения: 5 лет. Не употреблять после срока годности, указанного на упаковке!

Производитель:

Эбботт Хелскеа САС, НИДЕРЛАНДЫ