Фармакокинетика: Всасывание

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

На 7-й день относительнаябиодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава: максимальная концентрация (Cmax) в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 

Распределение: 99,7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм: Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение: Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Бóльшая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками. Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 1–2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит неактивен.

Фармакодинамика: Диклофенак – нестероидный противовоспалительныйпрепарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, обладающий выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов  в очаге воспаления, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Применяется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Показания к применению:

• боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозы: Гель применяется наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления/местом травмы2-3 раза в сутки, слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - до 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы). Максимальная суточная доза 6 г.

Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу. Диклофарм следует применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.

Побочные действия: Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций. 

Частота возникновения побочных реакций определена в соответствии с классификаций Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто - более 1/10 ; часто - более 1/100, но менее 1/10; нечасто - более 1/1000, но менее 1/100; редко - более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000. 

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек, бронхоспастические реакции,

очень редко - анафилактические реакции (включая шок).

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: очень редко - астма

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, пустулезная сыпь, папулезно-везикулезные высыпания, шелушения), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), экзема,

редко - буллезный дерматит,

очень редко - фотосенсибилизация,

Противопоказания: 

• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения
• беременность (III триместр)
• детский возраст (до 12 лет)

Производитель:

Ветпром, БОЛГАРИЯ