Фармакотерапевтическая группа: антигипертензивное средство.

Фармакологические свойства: При парентеральном введении оказывает гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует процессы обмена, нейрон-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, оказывает в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, обладает спазмолитическим действием. Снижает возбудимость дыхательного центра, при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.

Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлены снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленного входящего кальциевого потока и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.

Седативное и противосудорожное действие магния связана с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым подавляющим влиянием на центральную нервную систему.

Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности к сокращению миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеиспускания, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, длительность их составляет 30 минут и 3-4 часа соответственно.

Фармакокинетика: Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2-3,5 ммоль/л.

Показания к применению:

• Гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»), судорожный синдром, эклампсия, гипомагниемия, повышенная потребность в магнии;
• в комплексной терапии преждевременных родов, стенокардии напряжения, при отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).

Способ применения и дозы: Назначают внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.
Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводят взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов.

При тяжелой гипомагниемии (< 0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу повышают до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводят частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл препарата (5 г магния сульфата) добавляют к 1 л 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы и вводят в течение не менее 3 часов.

Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузии повторяют в течение нескольких суток.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I-II стадии вводят ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения – 15-20 инъекций, при этом, наряду со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.

Гипертонический криз. Вводят по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно струйно медленно.

Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводят внутривенно 4-8 мл (1-2 г магния сульфата) в течение 5-10 минут, при необходимости инъекцию повторить (суммарное введение до 4 г магния сульфата).

Возможно введение сначала в нагрузочной дозе 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл препарата, разведенного раствором 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение не менее 12 часов.

Ишемический инсульт. По 10-20 мл внутривенно в течение 5-7 суток.

Судорожный синдром. Взрослым 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводят внутримышечно из расчета 0,08-0,16 мл/кг (20-40 мг/кг).

Токсикоз беременных. По 10-20 мл 1-2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).

При преэклампсии или эклампсии вводят внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно вводят по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл (4 г магния сульфата) в течение 3-4 минут. Далее продолжают вводить внутримышечно 16-20 мл (4-5 г) каждые     4 часа или внутривенно капельно 4-8 мл/час (1-2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза – 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек – 20 г/48 часов.

Обезболивание родов. По 5-10-20 мл внутримышечно, при необходимости комбинируют магния сульфат с аналгетиками.

Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводят внутримышечно 5-10 мл препарата или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 раз 25% раствора магния сульфата (назначают также в виде клизмы).

Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 раз 25% раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводят 4-8 мл внутривенно или промывают желудок 1%  раствором магния сульфата.

Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводят внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг/сут, повышая дозу на 3-4-е сутки до 0,8 мл/кг/сут в течение 3-8 суток в комплексной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней.

Производитель:

Борисовский завод медицинских препаратов ОАО, БЕЛАРУСЬ