Международное непатентованное название: Карведилол

Лекарственная форма: Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

Состав:  Одна таблетка содержит

• активное вещество – карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).

Фармакодинамика: Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

Показания к применению:

• артериальная гипертензия
• стенокардия
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы: Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

При стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная  разовая доза – 50 мг.  Максимальная суточная доза – 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза –  50 мг.

При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза –  100 мг.

Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач.

Побочные действия: 

Часто:

• астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), отеки, ортостатические отеки, в т.ч. отеки ног, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка
• брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, перегрузка жидкостью, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения
• головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия
• диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли
• артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц
• кашель, хрипы, диспноэ
• понижение уровня протромбина, пурпура, тромбоцитопения
• почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия
• импотенция
• гипергликемия, увеличение массы тела, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия
• нечеткое зрение, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Реже: 

• периферическая ишемия, тахикардия
• гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость
• билирубинемия
• анемия, лейкопения
• повышение частоты мочеиспусканий
• пониженное либидо
• кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности
• шум в ушах

Редко:

• полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения
• невралгия, амнезия
• геморрагии желудочно-кишечного траткта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)
• заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит
• панцитопения и появление атипичных лимфоцитов
• недержание мочи у женщин
• снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности
• анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
• ухудшение слуха

Противопоказания:

• бронхиальная астма
• бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких
• АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)
• кардиогенный шок
• острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст )
• печеночная недостаточность
• беременность, период лактации
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)
• стенокардия Принсметала
• сахарный диабет с кетоацидозом
• гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

С осторожностью:

• заболевания периферических сосудов
• сахарный диабет, гипогликемия
• гипертиреоз
• феохромоцитома
• депрессия
• миастения
• псориаз
• почечная недостаточность