Торговое название: Виасил

Международное непатентованное название: Силденафил

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг

Состав: Одна таблетка содержит:

• активное вещество - силденафил (в форме цитрата) 50.0 мг (70.0 мг) или 100.0 мг (140.0 мг),
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат,
• состав оболочки  Опадрай II голубой: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, FD&C Голубой №1/Бриллиантовый голубой FCF алюминиевый лак (бриллиантовый голубой (Е133) 11-13 %, алюминия гидроксид 87-89 %); FD&C Голубой №2/Индигокармин алюминиевый  лак (индигокармин (Е132) 11-14 %, алюминия гидроксид 86-89 %); FD&C Желтый №6/Апельсиновый желтый FCF алюминиевый лак (апельсиновый желтый (Е110) 15-18 %, алюминия гидроксид 82-85 %).

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения  урологических  заболеваний,  включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Фармакологические свойства: Фармакокинетика

Всасывание: Силденафил быстро всасывается. Сmax при приеме внутрь натощак достигается в течение 30 - 120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41 % (25 – 63 %). При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается, Тmax увеличивается на 60 мин, а Сmax уменьшается в среднем на 29 %. Фармакокинетика в диапазоне доз 25 - 100 мг является линейной.

Распределение: Объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vd) составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. После однократного приема 100 мг силденафила средняя максимальная концентрация свободного  силденафила  в  плазме крови примерно составляет 440 нг/мл (CV 40 %). Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет примерно 18 нг/мл (38 нМ).

При измерении концентрации силденафила в сперме здоровых добровольцев через 90 минут после приема препарата показано, что в сперму проникает менее 0.0002 % (в среднем 188 нг) принимаемой дозы.

Метаболизм: Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени.

Основной циркулирующий метаболит образуется путем N-десметилирования силденафила. Данный метаболит обладает селективным действием на ФДЭ, подобно силденафилу. Его ингибирующее действие на ФДЭ5 при исследовании in vitro составляет около 50 % активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет около 40 % концентрации силденафила. N-десметиловый метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, его конечный период полувыведения приблизительно равен 4 часам.

Выведение: Общий клиренс силденафила в организме составляет 41 л/час, конечный период полувыведения – 3 - 5 часов. При приеме внутрь или внутривенно силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (около 80 % принятой внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % принятой внутрь дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты: У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила был снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметилового метаболита в плазме была приблизительно на 90 % выше ее уровня у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет). Вследствие возрастного разли-чия в связывании препарата с белками плазмы, наблюдаемое повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови составило 40 %.

Почечная недостаточность: У добровольцев с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила при его однократном приеме внутрь (50 мг) не изменялась. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила был снижен, что привело к увеличению AUC (100 %) и Сmax (88 %) по сравнению с этими же показателями у добровольцев такого же возраста без нарушения функции почек. Кроме того, значения AUC  и  Сmax N-десметилового метаболита были значительно выше у лиц с тяжелой почечной недостаточностью, на 200 % и 79 %, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Печеночная недостаточность: У добровольцев с легкой и умеренной формами цирроза печени (Классы А и В по Чайлд-Пью) клиренс силденафила был снижен, что привело к увеличению AUС (84 %) и Сmax (47 %) по сравнению с этими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушения функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Фармакодинамика: Селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен.

Препарат усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции.

Ингибирует ФДЭ-6 сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ-5, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его донаторов, блокирует образование тромбов ex vivo. При введении в высоких дозах значительно увеличивает время кровотечения (не оказывает влияния на время свертывания крови). Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Оказывает антидиуретическое действие.

Не влияет на репродуктивную функцию. Не оказывает влияния на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Не имеет тератогенных, мутагенных, канцерогенных свойств.

Показания к применению:

• эректильная   дисфункция,   характеризующаяся    неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Для эффективного действия Виасила  необходима сексуальная стимуляция.

Способ применения и дозы: Таблетки Виасил принимают внутрь.

Применение у взрослых пациентов: Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяемая за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до минимальной дозы 25 мг. Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в день.

Применение у пожилых пациентов: У пациентов старше 65 лет с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении сильнодействующих ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир), рекомендуется применение препарата силденафила в начальной дозе 25 мг, поскольку более высокие концентрации в плазме могут повысить как эффективность, так и частоту побочных реакций.

Применение у пациентов с нарушением функции почек: У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует применять препарат силденафила дозировкой 25 мг.

Применение у пациентов с нарушением функции печени: Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать препарат силденафила дозировкой 25 мг.

Применение у пациентов, принимающих другие препараты: Совместный прием силденафила с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Применение препарата силденафила в начальной дозе 25 мг рекомендуется для пациентов, получающих одновременно ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

С целью снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны находиться в стабильном состоянии при проведении лечения альфа-адреноблокаторами до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз.

Применять строго по назначению врача.