Атенолол-ратиофарм 50 мг.

Международное непатентованное название: Атенолол.

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг.

Состав: Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит: 

• активное вещество - атенолол 50 мг
• вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, карбонат магния, кукурузный кра­хмал, натрия додецилсульфат (лаурил сульфат), магния стеарат, желатин, гипромеллоза, глицерин, диоксид титана.

Описание: Белые, округлые, двояковыпуклые таблетки с бороздой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Селективные бета1-адреноблокаторы

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После орального применения атенолол примерно на 50% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Системная доступность составляет около 50%. Максимальный уровень в плазме достигается через 2 – 4 часа. Около 90% атенолола в течение 48 часов в неизмененном виде выводятся через почки. Время полувыведения атенолола составляет при нормальной функции почек 6 – 10 часов. При терминальной почечной недостаточности время полувыведения может увеличиваться до 140 часов.

Фармакодинамика: Атенолол является селективным бета1-адреноблокатором, действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца ("кардиоселективный бета-блокатор") без внутренней симпатомиметической активности и без мембраностабилизирующего действия. Атенолол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокраще­ний, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбуди­мость миокарда, сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде.

Показания:

• функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гиперкинети­ческий кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции артериального давления)
• хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случаях сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией
• суправентрикулярные (наджелудочковые) аритмии
• дополнительное терапевтическое мероприятие при синусовой тахикардии, вызванной тиреотоксикозом
• пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия
• мерцание и трепетание предсердий (в случаях неэффективности лечения высокими дозами сердечных гликозидов)
• желудочковые аритмии
• желудочковые аритмии, вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств, вводной фазой анестезии, в т.ч. галотановой анестезии
• профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков
• артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка: Атенолол-ратиофарм 50 мг принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой), перед приемом пищи.

Дозы препарата Атенолол-ратиофарм 50 мг и продолжительность  лечения  устанавливаются  лечащим врачом индивидуально в за­висимости от получаемого терапевтического эффекта.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без совета лечащего врача.

Неожиданная отмена препарата или перерывы в лечении могут вызвать ишемию сердца с обострением стенокардии и артериальной гипертензии или даже спровоцировать ин­фаркт миокарда. Поэтому отмена препарата и понижение дозы должны производиться медленно, ступенеобразно.

Функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы: Обычно используют 25 мг атенолола в сутки (1/2 таблетки Атенолол-ратиофарм 50 мг).

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: Обычно назначают 50-100 мг атенолола в сутки (1-2 таблетки Атенолол-ратиофарм 50 мг), разделенные на 1-2 приема.

Артериальная гипертензия: Лечение обычно начинают с однократного применения 50 мг атенолола (1 таблетка Атенолол-ратиофарм 50 мг), разделен­ные на 1-2 приема.

При необходимости дневную дозу через неделю увеличивают до 100 мг (2 таблетки Атенолол-ратиофарм 50 мг), разделен­ные на 1-2 приема.

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг (1-4 таблетки Атенолол-ратиофарм 50 мг).

Максимальная суточная доза атенолола составляет 200 мг.

При необходимости назначения более высоких дозировок применяется Атенолол-ратиофарм 100 мг.

Побочные действия: В начале лечения или при больших дозировках – головокружение, чувство ус­талости, головные боли, нарушения зрения, потливость, нарушения сна, кошмарные сно­видения, депрессивные расстройства настроения, галлюцинации

• боль в животе, тошнота, позывы на рвоту, вздутие живота, запоры, поносы. При понижении дозировок и более осторожном наращивании доз в последующем эти явления часто про­ходят спонтанно.
• иногда - диспноэ или апноэ, у предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции.
• иногда - брадикардия,гипотония (ортостатическая гипотония), нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточнос­ти
• иногда - сухость во рту, конъюнктивит или уменьшение секреции слез­ной железы, что особенно выявляется у больных, использующих контактные линзы
• иногда - нарушения липидного обмена: при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме
• редко - тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, тромбозы
• редко - зуд, покраснение кожи, эк­зантема, фотосенсибилизация, ощущение холода или зуда в конечностях
• редко - мышечная слабость или мышечные судороги или усиление жалоб у больных с нарушениями периферического кровообращения (вклю­чая больных с синдромом Рейно)
• очень редко - манифестация латентного сахарного диабета или утя­желение состояния больных с текущим сахарным диабетом
• очень редко - наруше­ние либидо и потенции, гинекомастия.

Противопоказания: 

• острая сердечная недостаточность
• кардиогенный шок
• атриовентрикулярная блокада II и III степени
• синдром слабости синусового узла
• синоатриальная блокада                                                                                      
• синусовая брадикардия
• артериальная гипотония (систолическое давление меньше, чем 90 мм. рт. ст.)
• метаболический ацидоз
• бронхиальная астма
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения
• одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (исключением являются ингибиторы МАО-В)
• повышенная чувствительность к атенололу и другим бета-адреноблокаторам
• повышенная чувствительность к другим веществам готовой лекарственной формы.

При лечении препаратом Атенолол-ратиофарм 50 мг противопоказано внутривенное введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмиков (например, дизопирамид). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной тера­пии.

Лекарственные взаимодействия: При одновременном применении Атенолол-ратиофарм 50 мг и:

• инсулина или пероральных сахароснижающих средств может усиливаться или пролон­гироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль сахара в крови.
• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретинов, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозин) может усиливаться гипотензивный эффект
• блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивногр эф­фекта, может развиться сердечная недостаточность
• блокаторов кальциевых каналов (типа верапамил и дилтиазем) или других антиаритмиков (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадика-дия и другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность
• сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина и клонидина может возникнуть выраженное замедление частоты сердечных сокращений
• норэпинефрина и эпинефрина возможно повышение артериального давления
• индометацина может снижаться гипотензивное действие атенолола
• наркотических средств и анестетиков усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств
• периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может воз­никнуть усиление нервномышечной блокады. Поэтому перед операцией, сопровождаю­щейся наркозом, анестезиолог должен быть информирован о том, что больной прини­мает атенолол
• эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов
• лидокаина может уменьшаться его выведения и повышается риск токсического дейст­вия лидокаина.

Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин может быть от­менен только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.

Особые указания: Беременность и лактация

Атенолол проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Атенолол-ратиофарм 50 мг должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно в ранние сроки. Если беременные женщины принимали Атенолол-ратиофарм 50 мг, то в связи с возможностью появления у ново­рожденного брадикардии, гипогликемии и депрессии дыхания лечение прекращают за 24-48 часов до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен нахо­диться под особенно тщательным наблюдением в течение 24-48 часов после родов. Атенолол проникает в материнское молоко. Вероятность поступления действующего ве­щества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, однако младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

У больных со склонностью к бронхоспастическим реакциям (особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей) возможен рецидив бронхоспазма.

В случае, если у больных при лечении другими бета-адреноблокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, то необ­ходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лече­нии атенололом.

Влияние на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При лечении атенололом необходим регулярный врачебный контроль, т.к. в связи с индивидуальными особенностями у некоторых больных возможно нарушение способности управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы. Обычно эти явления наблюдаются в начале лечения, при повышении дозировок и в связи с приемом алкоголя.

У больных с выраженным нарушением функции почек дозы атенолола зависят от уров­ня клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозы понижают в 2 ра­за, а при клиренсе креатинина до менее 10 мл/мин дозы понижают в 4 раза в сравнении с «обычными».

С особой осторожностью и только под строгим врачебным контролем необходимо на­значать Атенолол-ратиофарм 50 мг при следующих состояниях:

• атриовентрикулярная блокада I степени
• сахарный диабет с сильными колебаниями уровня сахара в крови (возможность возник­новения тяжелого гипогликемического состояния)
• воздержание от приема пищи во время религиозного поста и тяжелая физическая нагру­зка (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний)
• феохромоцитома
• снижение функции печени и/или почек (при назначении атенолола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек)
• манифестный псориаз, либо псориаз в личном или семейном анамнезе         
• больные с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно
• больные, находящиеся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Во всех перечисленных случаях лечащий врач должен тщательно взвешивать соотноше­ние польза/риск при назначении препарата Атенолол-ратиофарм 50 мг.