Фармакокинетика: Мелоксикам связывается с белками плазмы (99%). Мелоксикам в значительной степени метаболизируется печенью, выводится в форме метаболитов в равных долях с мочой и фекалиями. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме составляет 8 мл/мин.

Фармакодинамика: Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВП) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).

Показания: Для краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе:

• остеоартроз
• ревматоидный артрит
• анкилозирующий спондилит

Способ применения и дозировка: Мелоксикам-Тева назначается в виде глубокой внутримышечной инъекции в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать в виде таблеток.

Остеоартроз: рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день (половина 15 мг-вой ампулы). При отсутствии улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг в день (1 ампула).

У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском побочных воздействий: Рекомендуемая дозировка при ревматоидном артрите или анкилозирующем спондилите составляет 7,5 мг в день.

Нарушение функции почек: У пациентов с легкой или умеренной ограниченностью функции почек (клиренсом креатинина (КК) более 25 мл/мин) уменьшение дозы не требуется.

У диализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не разрешается превышать ежедневную дозу в 7,5 мг мелоксикама.

Нарушение функции печени: У пациентов с легкой или умеренной ограниченностью функции печени уменьшение дозы не требуется.

Побочные действия:

Часто

• головокружение, головная боль
• анемия
• диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм,
• кожный зуд, кожная сыпь
• отек, включая отек нижних конечностей отечность, в месте введения

Иногда

•  вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
• учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
• стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
• крапивница
• преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Редко

• спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары,
• нарушения зрения, конъюнктивит
• гепатит
• желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
• анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
• приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
• почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или одному из других компонентов или к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту
• пациентам, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП развились признаки астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивница, мелоксикам давать не разрешается
• пациенты, получающие антикоагулянты
• системные нарушения свертывания крови
• активные язвы в желудочно-кишечном тракте или анамнез рецидивирующих язв желудочно-кишечного тракта
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующее заболевание почек
• желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или иная повышенная склонность к кровотечениям
• декомпенсированная сердечная недостаточность
• послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования
• беременность и период лактации
• детский и подростковый период до 18 лет

Передозировка: Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.