Фармакокинетика: Бетаметазона натрия фосфат – легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется с места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Бетаметазона дипропионат – малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется из депо, образующегося в месте инъекции, и обуславливает длительное действие препарата.

Связывание с белками плазмы – 62,5 %. Метаболизируется в печени. Элиминация осуществляется преимущественно почками, незначительная часть выводится с жёлчью.

Фармакодинамика: Бетаспан® Депо является комбинацией растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона для внутримышечных, внутрисуставных, околосуставных и внутрикожных инъекций, а также для введения непосредственно в очаг поражения. Бетаспан® Депо обладает высокой глюкокортикостероидной активностью и незначительной минералокортикостероидной активностью, кроме этого, препарат регулирует углеводный обмен и водно-электролитный баланс.

Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (до 0,9 мм) для внутрикожных введений и введения непосредственно в очаг поражения.

Показания к применению: 

• ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновииты, тендиниты, перитендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, заболевания стоп, бурсит на фоне твёрдой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы
• бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, аллергический бронхит, аллергический ринит, медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых
• атопический дерматит (монетоподобная экзема), нейродермит, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри
• системная эритематозная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит
• паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых
• адреногенитальный синдром
• заболевания кишечника (язвенный колит, регионарный илеит, спру)
• патологические изменения крови, требующие проведения кортикостероидной терапии
• нефрит, нефротический синдром
• первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Способ применения и дозы: Бетаспан® Депо рекомендуется вводить внутримышечно при необходимости системного поступления глюкокортикостероида в организм; непосредственно в пораженную мягкую ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах; в виде внутрикожных инъекций при различных заболеваниях кожи; в виде местных инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Доза должна быть минимальной, и период применения – максимально короткий.

Если через определённый промежуток времени не достигается удовлетворительный клинический эффект, лечение препаратом следует прекратить и проводить другую соответствующую терапию.

Системная терапия. Начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу:

•  при тяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;
• при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата;
• при заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата;
• при острых и хронических бурситах доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл препарата. При необходимости проводят несколько повторных введений.

Местное введение. Одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо только в единичных случаях. Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то используют 1 % или 2 % раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина и лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Бетаспан® Депо сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени. Перед применением лидокаина необходимо проведение кожной пробы на повышенную чувствительность.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и передненадколенном) введение 1-2 мл препарата Бетаспан® Депо в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность на несколько часов. Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Бетаспан® Депо облегчает состояние больного, при хронических - следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилия. Внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов при ревматоидном артрите и остеоартрите в течение 2-4 часов после введения. Длительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендованные дозы препарата при введении в большие суставы – 1-2 мл; в средние – 0,5-1 мл; в малые – 0,25-0,5 мл.

При некоторых заболеваниях кожи эффективным является внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0,2 мл/см2. Место поражения равномерно обкалывают с помощью туберкулинового шприца и иглы диаметром приблизительно 0,9 мм. Суммарная доза введенного препарата во все места введения в течение 1 недели не должна превышать 1 мл.

Рекомендованные разовые дозы препарата Бетаспан® Депо (с интервалами между введениями 1 неделя): при твердой мозоли – 0,25-0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции); при шпоре – 0,5 мл; при тугоподвижности большого пальца стопы – 0,5 мл; при синовиальной кисте – от 0,25 до 0,5 мл; при тендосиновиите – 0,5 мл; при остром подагрическом артрите – от 0,5 до 1 мл. Для введения рекомендуют использовать туберкулиновый шприц с иглой диаметром приблизительно 1 мм.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения начальной дозы за счет уменьшения концентрации бетаметазона в растворе, который вводится через соответствующие интервалы времени. Снижать дозу продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может быть необходимым увеличение дозы препарата.

Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием больного продолжают, по крайней мере, в течение года после окончания длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.

Побочные действия:

Нежелательные явления, как и при применении других глюкокортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены путем снижения дозы:

• натриемия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение выведения кальция, задержка жидкости в тканях
• застойная сердечная недостаточность у больных, склонных к этому заболеванию, артериальная гипертензия
• мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, усугубление миастенических симптомов при тяжёлой псевдопаралитической миастении, остеопороз, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многократных инъекций)
• икота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с возможной последующей перфорацией и кровотечением, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм
• ухудшение заживления ран, атрофия кожи, истончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, повышенная потливость, кожные реакции, такие как дерматит, сыпь, ангионевротический отёк
• судороги, повышение внутричерепного давления с отёком диска зрительного нерва (обычно после завершения лечения), головокружение, головная боль, эйфория, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, бессонницанарушение менструального цикла, синдром Кушинга, задержка развития плода или роста ребёнка, нарушение толерантности к глюкозе, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в инъекциях инсулина или в применении пероральных антидиабетических средств
• задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм
• негативный баланс азота вследствие катаболизма белка, липоматоз (включая медиастинальный и эпидуральный липоматоз, который может привести к неврологическим осложнениям), увеличение массы тела
• анафилактическая реакция или реакция гиперчувствительности на введение препарата и гипотензивная реакция
• нарушения зрения, сопровождающие местное применение в зоне лица и головы, гипер- или гипопигментация, подкожная или кожная атрофия, асептические абсцессы, приливы крови к лицу после инъекции (внутрисуставное введение) и нейрогенная артропатия

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к бетаметазону, другим компонентам препарата или к другим глюкокортикостероидам
• системные микозы
• внутримышечное введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой
• инфекционный артрит, нестабильный сустав, введение в инфицированную поверхность кожи и межпозвоночное пространство
• период лактации