Парацетамол 0,5 №20 таблетки
Фармакокинетика: Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.5 – 2 ч. и составляет 5 – 20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата – 1 – 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.
Фармакодинамика: Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.
Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Показания к применению:
- болевой синдром (слабой и умеренной выраженности) при невралгии, миалгии, артралгии, мигрени, зубной боли
- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях
Способ применения и дозы: Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг): по 0,5 – 1,0 г (1 – 2 таблетки) 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 4,0 г (8 таблеток).Дети 6 – 11 лет: по 0,25 – 0,5 г (½ - 1 таблетка) 3-4 раза в сутки при необходимости с интервалом между приемами не менее 4 часов. Разовая доза парацетамола составляет 10 – 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза – 60 мг/кг.
Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней и не более 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Побочные действия:
- аллергические реакции (кожные высыпания в виде сыпи, кожный зуд, крапивница, отек Квинке)
- тошнота, рвота, боли в эпигастрии
- при длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения
- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
- анафилактический шок (редко)
- нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстециальный гломерулонефрит
- уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки
- синдром Стивенса-Джонсона
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- бронхоспастический синдром
- асептическая пиурия
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский возраст до 6 лет
С осторожностью – почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.