Фармакокинетика: Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл)  регистрируется через 2-3 часа. Vd  составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл  в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема  внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час,  что позволяет принимать Сумамед 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50%  - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика: Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.  Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Показания к применению: 

• фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит
• бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита
• хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы
• заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с  Helicobacter pylori
• гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит 

Способ применения и дозы: Сумамед®  таблетки 500 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, Сумамед®  назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Для лечения акне вульгарные используют следующую схему:

По 500 мг ежедневно в виде однократного приема в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю на протяжение 9-и недель, причем доза второй недели должна быть принята через 7 дней после приема первой таблетки. Последующие 8 доз принимаются с интервалом в 7 дней. Суммарная доза составляет 6 г.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости  менять дозировку.

Побочные действия:

Часто (>1/100, < 1/10): тошнота,  рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100): жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100): 

• головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
• тромоцитопения
• агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
• парестезии и астения
• нарушение слуха, глухота и  шум в ушах
• тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
• изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
• транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая  желтуха, гепатит
• реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный   некролиз,
• артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000):

• интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
• усталость, конвульсии
• изменение вкуса и обоняния 
• артралгии
• вагиниты, кандидоз, суперинфекции
• анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания:

• известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
• тяжелые нарушения функции печени и почек
• детский возраст до 18 лет ( в связи с наличием красителя индигокармин Е 132)
• первый триместр беременности и период лактации