Метронидазол входит в группу нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), это такие: S<4мг/л и R>4мг/л.

Резистентность к метронидазолу зависит от географического положения и времени. Ориентировочные реакции на метранидазол представлены в списке.

К препарату чувствительны бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Таблетки метронидазола очень быстро всасываются минимум на 80%/час, и быстро достигают концентрации аналогичной приему в виде раствора того же объема.

При этом биодоступность составляет 100% и не зависит от пищи. Уже через час после однократной дозы 500мг средняя Cmax в плазме крови достигается 10мкг/мл. Через 3часа средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5мкг/мл.

Период полувыведения составляет 8–10год, связывание с белками до 20%, а кажущийся объем распределения составляет 40л, то есть 0,65л/кг.

Метранидазол метаболизируется в печени образуя кислотный и спиртовой метаболиты – первый обеспечивает 5% его действия, а второй более 30%. Выведение препарата проходит на 35–65% почками, частично через фекалии.

Показания: Препарат применяется для лечения бактерий урогенитального трихомониаза, амебиаза; неспецифических вагинитов, лямблиоза; а также хирургических болезней от анаэробных инфекций. Таблетками осуществляется замена лечения инфекционных болезней раствором метронидазола, если по какой-то причине невозможно принимать капельницы. Заменяется лечения только от анаэробных инфекций.

Противопоказания: Препарат метронидозол запрещено принимать детям до 6 лет, а также пациентам, у которых реакция на действующее вещество, любые компоненты препарата и другие лекарства группы имидазола.

Алкоголь способен вызвать рвоту и тахикардия.

От дисульфирама возможно спутанность сознания.

Одновременное применение с литием вызывает перенасыщенность литием крови.

Применение при беременности и кормлении грудью: Использование препарата разрешено беременным, если вред ребенку будет меньше вреда матери. При исследованиях на животных, использование метранидазола показало, что препарат эффективно приникает сквозь плаценту и в ткани ребенка

Во время лактации метронидазол запрещен.

Способность влияние на скорость реакции: Побочным действием метронидазола могут быть судороги, спутанность сознания, нарушение зрения и галлюцинации, поэтому необходимо прекратить использование авто и управления механизмами на время лечения.

Способ применения и дозы: Лекарство метронидазол в таблетках можно принимать детям, которые уже достигли шести лет.

Для лечения болезней, вызванных анаэробными бактериями, назначают 1–1,5 г таблеток метронидазола в сутки (это 4–6 таблеток)

Детям после шести лет в этом случае назначают максимально 20–30мг/кг в сутки в расчете на массу тела в два приема.

Для лечения неспецифических вагинитов, женщинам назначают по 500 мг 2 раза на всю массу тела на день в течение недели. Партнеру придется пройти тот же курс.

При трихомониазе метронидазол в таблетках назначают женщинам сочетая с вагинальными суппозиториями (1 таблетка каждые 12 часов и 1 свеча). Лечение проходит параллельно для партнеров.

Для мужчин дозировка – по 1 таблетке каждые 12 часов в течение 10 дней. Максимально назначают до 750–1000 мг в сутки.

Лямблиоз необходимо лечить курсом в 5 дней.

Взрослые принимают по 750–1000мг в сутки. Дети 6–10 лет могут принимать 375мг в сутки, 10–15 лет 500 мг в сутки.

Взаимодействие с препаратами: При применении некоторых препаратов вместе с метронидазолом могут возникнуть непредвиденные негативные эффекты.

При использовании дисульфирама возникает спутанность сознания или острые психические эпизоды, эффект которых пропадает после отмены препарата.

Применение параллельно бусульфана приводит к его двойной концентрации в организме.

Антиконвульсанты ингибирующие ферменты уменьшают концентрацию метронидазола в крови. Рифампицин также вызывает снижение концентрации метранидазол.

Антибиотик вызывает эффект передозировки литием, если начать их принимать одновременно.

Метранидазол увеличивает концентрацию фторурацила в крови.

Фиксируются многочисленные случаи усиления действия антикоагулянтами.

Передозировка: При приеме метранидазол более 12г за раз происходит передозировка. Симптомы: рвота, атаксия, дезориентация.

Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты: Метранидазол способен вызвать недействительны результат анализа теста Нельсона.

У детей до шести лет метронидазол вызывает удушье.

У пациентов возможны психотические реакции, усиливающиеся психическими расстройствами в анамнезе.