Фармакокинетика: После приема внутрь аскорбиновая кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10—20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г при приёме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приёме 200 мг/сут. TCmax после приема внутрь — 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием  дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизменённого аскорбата и метаболитов.

Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Фармакодинамика: Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, биосинтезе стероидных гормонов, регенерации тканей, синтезе коллагена и проколлагена, нормализации проницаемости капилляров, синтеза липидов и белков, процессов клеточного дыхания.

Недостаток в пище аскорбиновой кислоты, которая не синтезируется в организме, способствует развитию авитаминоза или гиповитаминоза С.

Аскорбиновая кислота снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте; способствует повышению сопротивляемости организма к инфекциям и неблагоприятному воздействию внешней среды, улучшает общее самочувствие, аппетит, способствует нормализации сна.

Аскорбиновая кислота обладает антиоксидантными и радиопротекторными свойствами, уменьшает геморрагические проявления лучевой болезни и стимулирует кроветворение.

Показания к применению:  гипо- и авитаминоз С

Обеспечение повышенной потребности организма в витамине С:  

• острые респираторные и других инфекционные заболевания
• период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, оперативных вмешательств
• интоксикации
• геморрагический диатез, кровотечения (носовые, легочные, маточные и другие), лучевая болезнь, вяло заживающие, инфицированные раны
• для повышения физической и умственной работоспособности
• длительно текущие хронические инфекции

Способ применения и дозы: Препарат не предназначен для детей до 18 лет.

Препарат принимают внутрь после еды, предварительно разжевывая таблетку.
Взрослым с лечебной целью назначают по 1 таблетке (0,5 г) в сутки. При острых респираторных вирусных инфекциях для взрослых рекомендован прием по 1-2 таблетки (0,5-1,0 г) в сутки (в 2 приема) в течение 7-10 дней. Далее по 1/2 таблетки (0,25 г) в сутки.

Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания. Максимальная суточная доза – 1000 мг.

Побочные действия:

• головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница при длительном применении больших доз (более 1000 мг)
• умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз – гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек
• раздражение слизистой оболочки ЖКТ, при длительном применении больших доз – тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ
• при длительном применении больших доз – снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий)
• аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи
• тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия
• угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия)

Противопоказания: 

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• сахарный диабет
• гипероксалурия
• нефролитиаз
• гемохроматоз
• талассемия
• повышенная свертываемость крови
• тромбофлебит
• склонность к тромбозам
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• фенилкетонурия (содержит фенилаланин)
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия: Витамин С 500 ВИВА ФАРМ уменьшает токсичность сульфаниламидных препаратов, снижает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает всасывание пенициллина, усиливает эффект побочного действия салицилатов (риск возникновения кристаллурии).

Использование оральных контрацептивов снижает уровень витамина С в организме.

При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.

Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.

В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) – производных фенотиазина.

При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Замедляет выведение почками кислот, уменьшает реабсорбцию препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов).

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В комбинации с дефероксамином увеличивает токсическое действие железа на ткани (особенно на сердце, вызывая развитие сердечной недостаточности), назначение аскорбиновой кислоты проводится после определения концентрации дефероксамина и определения экскреции железа, не ранее чем через 1 - 2 ч после инфузии дефероксамина.

Особые указания: В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать функциональную способность поджелудочной железы.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Применение с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аскорбиновой кислоты пациентам с полицитемией, сидеробластной анемией и лимфопролиферативными заболеваниями.

Применение у больных с сахарным диабетом. При длительном применении аскорбиновой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходимо мониторировать уровень глюкозы в крови.

Влияние на лабораторные показатели. При применении аскорбиновой кислоты могут искажаться результаты определения уровня глюкозы крови, билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ (лактатдегидрогиназа).

Данный препарат содержит 283 мг натрия на единичную дозу, что должно учитываться людьми, находящимися на строгой низкосолевой диете.

Беременность и  лактация: Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах в период     беременности и лактации может приводить к адаптации плода и ребенка к таким дозам аскорбиновой кислоты и затем приводить к развитию у новорожденных аскорбиновой болезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в аскорбиновой кислоте в период беременности (60-70 мг/сут) и лактации (80-90 мг/сут).

Интенсивное потребление жевательных таблеток может вызвать повреждение зубной эмали. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: Применение аскорбиновой кислоты не влияет на способность пациента к управлению автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка: Симптомы: боль в области эпигастрия, тошнота, рвота, диарея, зуд и кожная сыпь, повышение возбудимости нервной системы. При длительном применении больших доз препарата возможны артериальная гипертензия, гипергликемия, тромбоцитоз, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, образования камней в почках, возбудимость, микроангиопатия.

Лечение: промывание желудка, контроль функции почек и артериального давления, симптоматическая терапия (контроль артериального давления, назначение антиагрегантов, инсулина, ощелачивающих средств). Специфического антидота нет.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен.