Торговое название

• Дигоксин

Международное непатентованное название

• Дигоксин

Лекарственная форма

Таблетки 0,1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дигоксина в пересчете на 100 % содержание основного вещества 0,10 мг,

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, глюкоза, масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средство, влияющее на сердечно-сосудистую систему. Сердечные гликозиды.

Код АТС С01А А05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность препарата составляет 50 - 80% в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника, кровоснабжения желудка и кишечника. Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20 - 40%, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде соответствует 1 : 67. В количестве 80 - 85% препарат в неизменном виде выводится почками (фильтрация и секреция), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. При приеме внутрь начальный эффект наблюдается через 1,5 - 3 ч с достижением максимума через 4 - 6 ч. Период полувыведения дигоксина составляет 30 - 40 ч и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения достигает такового дигитоксина и составляет 6 - 8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3 - 1/2. Чувствительность у детей в возрасте до 10 - 12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует применения более высоких доз препарата по сравнению с подростками и взрослыми для достижения терапевтического эффекта.

Фармакодинамика

Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса с Na-K-АТФазой и нарушения транспорта ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате чего увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и как следствие – повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и урежает частоту сердечных сокращений преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и понижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.

Показания к применению

• фибрилляции и трепетание предсердий (тахисистолические формы)

• пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

• хроническая застойная сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

В процессе лечения выделяют два периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальная насыщающая доза (ИНД) приводит к адекватной дигитализации конкретного больного и колеблется от 50% до 20% от средней полной дозы (СПД), вызывающей полный терапевтический эффект у большинства больных.

Взрослые. Для лечения взрослых приемлемо применять таблетки дигоксина, 0,25 мг. Дозы подбираются индивидуально. Таблетки дигоксина 0,1 мг, применяются в случаях, когда следует применять малые дозы препарата, например, у лиц пожилого возраста начиная лечение с медленной дигитализации, суточную поддерживающую дозу снижают до 1 таблетки (дигоксина 0,1 мг). У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке крови и избегать гипокалиемии.

Дети в возрасте от 3-х до 18-ти лет. Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно для «насыщения» применяют препарат из расчета 50-80 мкг/кг массы тела. Это количество может быть введено за 1 - 2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3-5 дней, или 6 - 7 дней (медленное «насыщение»). В дальнейшем пациента переводят на поддерживающую дозу, которая обычно составляет ¼ суточной дозы в период быстрой дигитализации. Поддерживающую суточную дозу делят на 2 приема. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

При почечной недостаточности дозу дигоксина необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина (КК), отражающего скорость гломерулярной фильтрации: при КК = 50 - 80 мл/мин суточная поддерживающая доза составляет 50% от дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность. Препарат следует применять строго по указанию врача.

Побочные действия

- нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)

- анорексия, тошнота, рвота, диарея

- нарушение висцерального кровообращения

- головная боль, головокружение

- невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия

- нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)

Редко

- психозы

- гинекомастия

- аллергические реакции: кожная сыпь и гиперемия кожи

- эозинофилия

- тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровоте-

чения, петехии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату или другим сердечным гликозидам

- гликозидная интоксикация

- эндокардит

- синдром Морганьи-Адамс-Стокса

- желудочковая тахикардия

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- выраженная брадикардия

- гиперкальциемия

- гипокалиемия

- изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- синдром каротидного синуса

- аневризма грудного отдела аорты

- WPW синдром

- острый период инфаркта миокарда

- детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке могут возрастать при одновременном применении следующих препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, интраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин, метилдопа.

Концентрации дигоксина в сыворотке могут снижаться при одновременном применении следующих препаратов: антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск развития относительной передозировки.

Адреномиметические средства. Одновремнное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия и снижают силу инотропного эффекта дигоксина.

Аминазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии и др.) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активированный. В связи с уменьшением усваивания в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.

Напроксен. У здоровых людей объединение сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Особые указания

При лечении дигоксином больной находится под пристальным контролем врача. В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов. Для продолжительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7 - 10 дней.

В случае необходимости применения строфантина, последний назначают не ранее 24 часов после отмены дигоксина.

При одновременном применении дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия.

При почечной недостаточности дозу дигоксина уменьшают приблизительно в 2 раза.

С осторожностью применяют при выраженной функции почек и печени, повышенной чувствительности к препарату дигиталиса у больных с нарушениями функции щитовидной железы, а также у пожилых пациентов.

С осторожностью следует назначать препарат при АV блокаде I степени, СССУ без водителя ритма, вероятности нестабильного проведения по АV узлу, сердечной астме при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), нестабильной стенокардии, артериовенозном шунте, гипоксии, сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца, экстрасистолиях, выраженная дилатация полостей сердца, «легочном» сердце), электролитных нарушениях (гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии), алкалозе, миокардите, ожирении, гипотиреозе, печеночной недостаточности, у лиц пожилого возраста.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

Беременность и лактация. В период беременности и лактации применение препарата возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Дигоксин проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При назначении препарата необходимо учитывать, что клиренс дигоксина у беременных удлиняется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо отказаться от управления транспортным средством или работы с механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, утомляемость, головокружение, редко – нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение. Отмена препарата, введение антидотов (унитиола, этилендиамин­тетраацетата, антител к дигоксину), симптоматическая терапия. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2 - 2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЕq/л). Средства, которые содержат калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При выраженной брадикардии, AV блокаде – назначают м-холиноблокаторы (атропина сульфат). Показана оксигенотерапия. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в банках полимерных, укупоренные крышкой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банку наклеивают самоклеящуюся этикетку.

Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель: