Торговое название

Кавинтон®

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержит

активное вещество -  винпоцетин 10 мг,

вспомогательные вещества: кислота  аскорбиновая,  натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный или слегка зеленоватый  прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ   N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в  апо-винкаминовую кислоту (АВК).  Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.  Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения  зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая  потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ  в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;  усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

Показания к применению

- транзиторная ишемия головного мозга

- церебральный ишемический инсульт

- состояния после церебрального инсульта

- деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга

- атеросклероз сосудов головного мозга

- посттравматическая  и гипертоническая энцефалопатия

- вертебробазилярная недостаточность

- психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью

- офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)

- заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий  (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).

Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать  в первые 3 часа  после приготовления. 

Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.  

По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон® Форте (по 1 табл. 3 раза в день) или таблетками Кавинтон® (по 2 табл. 3 раза в день)

Побочные действия

Нечасто (>1/1000  <1/100)

- ощущение жара

- снижение артериального давления

- эйфория

Редко (>1/10000 <1/1000)

- головная боль, головокружение, сонливость,  беспокойство, гемипарез

- нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия

- ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия,  тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение

- кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия

- повышение артериального давления, удлинение интервала  QT,  депрессия  сегмента ST на ЭКГ

-  приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции

- тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе

- эритема, гипергидроз, крапивница

- тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов

- гиперхолестеринемия, сахарный диабет

- повышение концентрации мочевины в крови

Очень редко ( <1/10000)

- анемия

- депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние

- анорексия,  рвота, гиперсекреция слюны

- сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ

- тромбофлебит

- гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия

- шум в ушах

- кожный зуд, дерматит

- повышение активности лактатдегидрогеназы

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- острая стадия кровоизлияния в мозг

- тяжелая  ишемическая болезнь сердца

-  тяжелые нарушения сердечного ритма

- беременность и  период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- лица с наследственной непереносимостью фруктозы

Лекарственные взаимодействия 

Раствор Кавинтона® химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор Кавинтона®  химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы  Кавинтона®.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется  проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона®.

Особые указания
В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT, Кавинтон® назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.

Инъекционный раствор Кавинтона® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами нет, но учитывая возможность развития таких побочных действий,  как головокружение, сонливость, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: неизвестны,  возможно появление   побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл раствора помещают в стеклянные ампулы коричневого цвета с белой точкой для разлома. По 5 ампул помещают в пластиковый поддон.

По 2 поддона вкладывают в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до  25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Гедеон Рихтер ОАО, ВЕНГРИЯ