Торговое название

ЛАНСОБЕЛ®

Международное непатентованное название

Лансопразол

Лекарственная форма

Капсулы 30мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лансопразола микропеллеты 377,40 мг

эквивалентно 30 мг лансопразола,

состав оболочки капсулы: титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172,

железа оксид красный Е 172, патентованный

синий V Е 131.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-оранжевого цвета и непрозрачной крышечкой темно-зеленого цвета. Содержимое капсул – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастро-эзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонового насоса

Код АТС А02ВС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание лансопразола происходит в кишечнике. Лансобел® быстро всасывается и достигает средней максимальной концентрации в плазме приблизительно через 1,7 часов, после приема внутрь, биодоступность выше 80 %.Пиковая плазменная концентрация и область под кривой плазменной концентрации (AUC) лансопразола приблизительно пропорциональна в дозах от 15 мг до 60 мг после однократного перорального приема. Лансобел® не аккумулирует и его фармакокинетика не изменяется при многократном применении.

Время полувыведения из плазмы крови составляет 1,5 (±1.0) часов. Максимальная концентрация в плазме и показатели площади под кривой «концентрация- время» снижается до 50 %, если препарат принимается через 30 минут после еды в отличие от приема натощак. С белками плазмы связывается 97 % лансопразола. Связывание с плазменными белками неизменно при концентрации в пределах от 0,05 до 5,0 мкг/мл., лансопразол экстенсивно метаболизируется в печени. В измеряемых количествах в плазме были выявлены два метаболита (гидроксилированный сульфинил и сульфоновые производные лансопразола). Эти метаболиты практически не обладают антисекреторной активностью. Лансопразол трансформируется в два активных вида, которые подавляют кислотную секрецию ингибируя (Н+ -К+) – АТФ-азу внутри канальцев париетальных клеток, но не оказывают действия в большом круге кровообращения. Период полувыведения лансопразола составляет около 2 часов и не влияет на продолжительность подавления соляной кислоты в желудке. У пожилых снижается клиренс (коэффициент очищения) лансопразола с удлинением периода полувыведения приблизительно на 50 % и 100 %. Повторный однократный прием в сутки не приводит к кумуляции у пожилых людей. Пиковые плазменные концентрации у пожилых не повышаются.

Фармакодинамика

Лансобел® - антисекреторный препарат, замещенный бензимидазол, специфически ингибирует ферментную систему (Н+- К+) АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Являясь ингибитором протонового насоса, Лансобел® подавляет заключительную стадию секреции соляной кислоты. Развивающийся дозозависимый эффект обеспечивает ингибирование базальной и стимулированной секреции. При лечении лансопразолом наблюдается гипергастринемия, приходящая к исходной в течение 1-2 недель после отмены препарата. После перорального назначения лансопразола значение рН желудка между 3 и 4. Лансобел® значительно снижает выработку и объем соляной кислоты, стимулированной как приемом пищи, так и пентагастрином. У больных с повышенной гиперсекрецией кислоты, Лансобел® значительно снижает базальную и стимулированную пентагастрином секрецию, тормозит нормальное повышение объема секреции кислотности и выработку кислоты, индуцированную инсулином.

Подавление кислотности может усиливать действие противомикробных средств при эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori).

Наблюдалось небольшое снижение кровотечения в антральном и пилорическом отделах желудка и луковице двенадцатиперстной кишки, обусловленное нормальной физиологической деятельностью, вызванной угнетением секреции желудочной кислоты. Лансобел® проявляет активность против большинства штаммов Helicobacter pylori.

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными средствами

(НПВС - гастропатии)

- эрадикация H. pylori

- синдром Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель.

ГЭРБ

Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель. При необходимости курс можно повторить.

НПВС- гастропатии

Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель.

Эрадикация H. pylori

По 30 мг препарата (1 капсула) 2 раза в сутки (через 12 часов) в течение 7-14 дней или 3 раза в день (через 8 часов) в течение 14 дней.

Препарат следует принимать перед едой. Гранулы, содержащиеся в капсулах нельзя жевать или толочь.

Побочные действия

- анафилактичекие реакции

- гепатотоксичность

- рвота

- агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения,

панцитопения, и тромбоцитопеническая пурпура

- расстройство речи

- задержка мочи

Противопоказания

- гиперчувствительность к одному из компонентов препарата

- почечная недостаточность

- печеночная недостаточность

- первый триместр беременности

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

Лансобел® метаболизируется через ферментную систему цитохром Р450, особенно через изоэнзимы CYP3A и CYP2C19. Лансобел® не имеет значительных клинических взаимодействий с другими препаратами метаболизирующимися посредством системы цитохром Р450, таких как варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизон, диазепам, кларитромицин или терфенадин. При совместном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYP3А), наблюдалось незначительное повышение (10%) клиренса теофиллина. При совместном приеме этих препаратов необходимо откорректировать дозу теофиллина.

Лансобел® следует принимать за 30 минут до приема сукральфата.

В связи с подавлением секреции соляной кислоты может быть снижена биодоступность препаратов, для которых рН желудка имеет важное значение (кетоканазол, ампициллин, соли железа, дигоксин).

Особые указания

При применении комбинированной терапии лансопразол \ амоксициллин \ кларитромицин и лансопразол \ амоксициллин никаких специфичных побочных реакций к этой комбинации препаратов не наблюдалось.

Псевдомембранозный колит может наблюдаться при применении кларитромицина и амоксициллина. Перед началом лечения любым пенициллином, следует провести внимательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. Тяжелые анафилактические реакции требуют незамедлительного и неотложного применения адреналина. Следует также назначить кислород, внутривенно стероиды и контроль дыхания, включая интубацию.

Побочные реакции временны и не требуют прекращения лечения. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью, связывание с плазменными белками уменьшается на 1,0 % - 1,5 %.

У больных с разными степенями печеночной недостаточности средний плазменный период полувыведения лекарства удлиняется с 1,5 часов до 3,2 – 7,2 часов. Увеличение средней AUC (площадь под кривой концентрации) до 500 % наблюдалось с устойчивым постоянством, у больных с нарушенной функцией печени по сравнению со здоровыми лицами. У больных с тяжелыми заболеваниями печени следует учитывать уменьшение дозировки.

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительное спонтанное уменьшение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поэтому в этих случаях перед началом лечения обязателен эндоскопический контроль, т.к. лечение лансопразолом может «замаскировать» симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

При применении в пожилом возрасте не требуется корректировка дозировки.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата для детей не установлены

Беременность и лактация

Не следует применять лансопразол в I триместре беременности, во II-III триместрах применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и работу с потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: не описаны. Известен случай передозировки без побочных реакций.

Лечение: препарат не имеет известного антидота. В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Эффективно промывание желудка и применение активированного угля. Препарат не выводится из организма при помощи диализа.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 30 мг, в блистере по 7 капсул, 2 или 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре 15°С - 30º С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО, КАЗАХСТАН