Торговое название

Макромицин 3.0 млн.МЕ

Международное непатентованное название

Спирамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 3.0 млн.МЕ

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - спирамицин 705,88 мг, что эквивалентно 3 000 000 МЕ,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликоллят (тип А), тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: тальк очищенный, диэтилфталат, гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, пропиленгликоль, титана диоксид.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или кремового цвета круглой формы, двояковыпуклые, с одной стороны гладкие, с другой - делительная риска.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.

Код АТС J01FA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Макромицин всасывается не полностью. Биодоступность после приема внутрь составляет 33-39% (в пределах 10-69%). Скорость всасывания спирамицина ниже, чем у эритромицина, за счет более высокой молекулярной массы и высокой степени ионизации в кислой среде желудка. Прием вместе с пищей снижает биодоступность примерно на 50% и задерживает достижение максимальной концентрации. Время наступления Сmax после приема внутрь 1,5-3 часа.

Макромицин хорошо проникает в органы и ткани организма. Связь с белками – 10%. Концентрации в тканях остаются высокими после того, как концентрация в плазме снижается. Пик концентрации в слюне в 1,3-4,8 раз превышает концентрацию в плазме. Макромицин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Высокие концентрации Макромицина обнаруживаются в печени. Макромицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения большой и варьирует в пределах 383-660 л. Макромицин проникает и накапливается в фагоцитах, концентрации внутри которых являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты Макромицина на внутриклеточные бактерии.

Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения около 8 часов. Более 80% введенной дозы выводится с желчью. Через почки выводится 4-14% от введенной дозы.

Фармакодинамика

Макромицин действует бактериостатический, нарушая внутриклеточный синтез белка.

Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК)4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами

- синусит, тонзиллит

- острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита

- периодонтит

- рожа, вторичные инфицированные дерматозы, абсцесс

- остеомиелит, артрит

- простатит, уретрит

- заболевания передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз)

- токсоплазмоз у беременных

- профилактика острого суставного синдрома при ревматизме у лиц с аллергической реакцией на пенициллины

Способ применения и дозы

Дозировка Макромицина может выражаться как в миллиграммах (мг), так и в международных единицах (МЕ). 1 мг спирамицина соответствует примерно 3000 МЕ.

Для взрослых и подростков:

Внутрь, до еды, 1-2 г (3,0-6,0 млн. МЕ) два раза в день; или 0,5-1,0 г (1,5-3,0 млн. МЕ) три раза в день. При тяжелом течении инфекции дозу можно увеличить до 2,0-2,5 г (6,0 млн. МЕ – 7,5 млн. МЕ) два раза в сутки.

Продолжительность лечения 7-10 дней

Для детей (при массе тела 20 кг и более): доза рассчитывается, исходя из 150-300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. Макси­мальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки. Таблетки с дозировкой 3 млн МЕ у детей не применяются.

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея

очень редко

- псевдомембранозный колит, язвенный эзофагит и острый колит

- изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита

- преходящие парестезии

- возможно удлинение интервала QT на ЭКГ

- кожная сыпь, крапивница, зуд

в очень редких случаях

- ангионевротический отек, анафилактический шок

Противопоказания

- гиперчувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- детский возраст до 6 лет

- период лактации

Лекарственные взаимодействия

В отличие от эритромицина, макролида сравнения, Макромицин не связывается с печеночными цитохром Р-450 изоэнзимами и не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Леводопа и карбидопа: одновременное применение с Макромицином может привести к увеличению периода полувыведения этих препаратов вследствие подавления их всасывания, и в последствии, к изменению перистальтики кишечника.

С осторожностью следует применять препарат с алкалоидами спорыньи и оральными контрацептивами

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.

С осторожностью назначать антибиотики, включая Макромицин, пациентам с симптомами аллергии. При необходимости повторного курса лечения следует принимать во внимание возможность суперинфекции, вызванной ростом нечувствительной к данному препарату флоры.

В случае возникновения суперинфекции прекратить введение препарата и предпринять соответствующие меры.

С осторожностью назначают Макромицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

Уровень Макромицина в спинномозговой жидкости намного ниже, чем в плазме крови, и слишком мал для осуществления терапевтического эффекта. Поэтому Макромицин не применяют для лечения пациентов с менингитом.

Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией Макромицина изменения дозы не требуется.

Беременность и период лактации

Макромицин используется у беременных для снижения риска трансплацентарной передачи токсоплазмоза. Макромицин не обладает тератогенным эффектом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами

Нет сообщений о влиянии Макромицина на способность пациента к вождению автомобилем и управлению движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: дискомфорт в животе, тошнота или диарея.

Лечение - симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºC

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед, ИНДИЯ