Таблетки - 1 таб.:

• активные вещества: бенфотиамин 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 222,0 мг, повидон (значение К=30) - 8,0 мг, высоко цепочечные парциальные глицериды - 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,0 мг, кроскармеллоза натрия - 3,0 мг, тальк - 5,0 мг;
• состав оболочки: шеллак 37 % в пересчете на сухое вещество - 3,0 мг, сахароза - 92,399 мг, кальция карбонат - 91,675 мг, тальк - 55,130 мг, акации камедь - 14,144 мг, крахмал кукурузный - 10,230 мг, титана диоксид (Е 171) - 14,362 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,138 мг, повидон (значение К=30) - 7,865 мг, макрогол-6000 - 2,023 мг, глицерол 85 % в пересчете на сухое вещество - 2,865 мг, полисорбат- 80 - 0,169 мг, воск горный гликолевый - 0,120 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой.

По 15 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1, 2 или 4 блистера (по 15 таблеток, покрытых оболочкой, в каждом) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При упаковке на ЗАО “Радуга Продакшн”, Россия:

По 1, 2 или 4 блистера (по 15 таблеток, покрытых оболочкой, в каждом) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация от производителя

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.

• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Витамины.

Фармакокинетика

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤ 2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (t½) из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч.

Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 часов.

Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Фармакодинамика

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат- трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетоглутарат- трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Показания к применению

Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата.

Период беременности и грудного вскармливания.

Детский возраст в связи с отсутствием данных.

Каждая таблетка содержит 92,4 мг сахарозы. Поэтому препарат не следует применять лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или глюкозо - изомальтазным дефицитом.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и детям

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1% - 10% случаев), нечасто (в 0,1% - 1% случаев), редко (в 0,01% - 0,1% случаев), очень редко (менее 0,01% случаев), а также побочные эффекты, часто которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы: Очень редко - реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок). В отдельных случаях – головная боль.

Со стороны нервной системы: Частота не известна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: Частота не известна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Частота не известна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В6) может снижать эффект леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина B6 в организме.

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

Дозировка

Внутрь.

Таблетку следует запивать большим количеством жидкости.

Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 таблетке в сутки. В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день.

После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В6 и В1 до 1 таблетки в сутки. По возможности доза должна быть снижена до 1 таблетки в сутки с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина В6.

Передозировка

Симптомы передозировки.

Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.

Прием высоких доз пиридоксина (витамина B6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий.

Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к конвульсиям. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).

Лечение передозировки.

При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.

Меры предосторожности

При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической нейропатии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет никаких предостережений относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами.

Производитель:

Мауерманн Арцнаймиттель КГ, ГЕРМАНИЯ