Торговое название

Папазол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активные вещества: дибазол 0,030 г, папаверина гидрохлорид 0,030 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Допускается наличие едва заметных вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Прочие периферические вазодилататоры.

Код АТХ C04AX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь папаверин и дибазол быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность папаверина составляет 29-57 %, биодоступность дибазола около 60 %. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме соответствуют содержанию папаверина 0,2-2,0 мкг/мл, дибазола 0,5-2,0 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет для папаверина 90 %, для дибазола около 70 %.

Компоненты папазола легко проходят через гистогематические барьеры, в том числе через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В ткани печени и жировой ткани наблюдается кумуляция папаверина, дибазол – практически не кумулирует. Папаверин подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (Т1/2) папаверина составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой фенольных метаболитов с мочой, незначительные количества папаверина (менее 0,5 %) выводятся в неизмененном виде. Данные относительно биотрансформации и элиминации дибазола у человека отсутствуют.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, гипотензивное, артериодилатирующее действие. Бендазол – спазмолитическое средство миотропного действия; оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие, стимулирует функцию спинного мозга, обладает умеренной иммуностимулирующей активностью. Папаверин – спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и снижение содержания Ca2+, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Показания к применению

- спазмы периферических артерий и сосудов головного мозга

- умеренно выраженные спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (в том числе язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазм привратника, кишечная колика, холецистит, спастический колит).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым по 1 таблетке 2 – 3 раза в сутки. Курс лечения индивидуальный, но не более 8 – 14 дней.

Побочные действия

- аллергические реакции

- тошнота, рвота, запор

- повышенная потливость, приливы жара

- головокружение, головная боль, слабость

- сонливость

- атриовентрикулярная блокада, нарушение сердечного ритма (в том числе желудочковая аритмия)

- снижение сократимости миокарда

- повышение уровня печеночных трансаминаз, эозинофилия

- сухой кашель

- атаксия

- геморрагия из места инъекции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- нарушение атриовентрикулярной проводимости

- угнетение дыхания или коматозное состояние

- судорожный синдром или эпилептические припадки в анамнезе

- бронхообструктивный синдром

- глаукома

- детский возраст до 18 лет

- артериальная гипотензия

- возраст старше 60-ти лет

- печеночная и почечная недостаточность

- недостаточность функции надпочечников

- черепно-мозговая травма

- гиперплазия предстательной железы

- бронхообструктивный синдром

- повышенный тонус мышц

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении со спазмолитиками, седативными средствами, диуретиками, салуретиками (гидрохлортиазидом, ацетазоламидом, фуросемидом, спиронолактоном и др.), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином, фентоламином, новокаинамидом, клонидином, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин) ослабляет их действие за счет снижение активности сердечного гликозида.

Барбитураты усиливают спазмолитический эффект папазола.

Ослабляет действие антихолинэстеразных препаратов (галантамин, прозерин, физиостигмин и др.) на гладкую мускулатуру, уменьшает антипаркинсонический эффект на леводопу.

При комбинированном применении папазола и нитрофурантоина возможно развитие гепатита.

При совместном применении с аскорбиновой кислотой наблюдается усиление иммуностимулирующего эффекта папазола.

У курящих лиц метаболизм папазола ускорен, а его фармакологические эффекты уменьшаются.

Адсорбенты, молоко, антацидные средства (карбонат кальция, гидроксид алюминия, гидроксид магния, или фосфат алюминия), вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Интервал между их применением и применением папазола должен составлять не менее 2 часов.

Не влияет на гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, но предупреждает опосредованное β-адреноблокаторами повышение периферического сопротивления сосудов.

Особые указания

С осторожностью применяется при:

- сниженной перистальтике кишечника

- заболевании бронхов

- желудочном кровотечении

- гипотиреозе

- надпочечниковой недостаточности

При беременности и лактации применение препарата не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.

По 300, 500 контурных безъячейковых упаковок или контурных ячейковых упаковок с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель:

Ирбитский ХФЗ ОАО, РОССИЯ