Торговое название

СИНЕГРА® 25

СИНЕГРА® 50

СИНЕГРА® 100

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – силденафила цитрат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг силденафила соответственно,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза

микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки: полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 4000), титана диоксид Е 171, тальк, FD & C Blue #2 / индигокармин алюминий Е 132, железо оксид желтый Е 172 и спирт поливиниловый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, квадратной формы с маркировкой «стрелы» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции

Код АТС G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Синегра® быстро всасывается после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме достигается в течение от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут). Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40 %. При приеме силденафила одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется, в среднем, до 60 минут и максимальная концентрация (Cmax) в крови уменьшается до 29 %. Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы примерно на 96 %. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени - CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь). Основной метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40 % от концентрации силденафила и фармакологическое действие метаболита составляет около 20 % от фармакологического действия силденафила. После приема внутрь примерно 80 % дозы препарата выделяется в виде метаболитов преимущественно с калом и около 13 % - с мочой

Фармакодинамика

Эффект силденафила развивается примерно через 30 - 60 минут после приема. Выраженность эрекции, в целом, повышается с увеличением дозы силденафила и повышением его концентрации в плазме. Силденафил вызывает понижение систолического/диастолического артериального давления, в среднем, на 8,4/5,5 мм рт ст, которое наиболее часто отмечается в течение одного-двух часов после приема препарата. При приеме Синегра® 25, Синегра® 50 и Синегра® 100 наблюдается одинаковый эффект на артериальное давление и, следовательно, данное действие силденафила не зависит от дозы или уровня препарата в плазме в пределах дозировок от 25 мг до 100 мг.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия в отдельности на кавернозное тело, но усиливает действие окиси азота путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), отвечающего за распад циклического гуанозин монофосфата (ц-ГМФ) в кавернозном теле. Когда при половом возбуждении происходит местное высвобождение окиси азота, ингибирование ФДЭ 5 приводит к повышению уровня ц-ГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и приток крови в кавернозное тело

Показания к применению - нарушения эрекции Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза 50 мг за 1 час до предполагаемого полового акта. В зависимости от эффекта доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза 100 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, гиперемия лица

- тахикардия, гипотензия, обмороки, носовое кровотечение

- нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствитель-

ности к свету, затуманивание зрения), конъюнктивит, фотобоязнь

- заложенность носа, инфекции дыхательных путей

- сухость во рту, рвота, дисфагия

- диспепсия, диарея

- сыпь, аллергические реакции

- боль в спине, артралгии

- гриппоподобный синдром

- инфекции мочевыводящих путей, отек половых органов, длительная

эрекция и/или приапизм

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- терапия нитратами

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение силденафила в дозе 50 мг и неспецифического ингибитора CYP циметидина приводит к повышению концентрации силденафила в плазме примерно на 50 %.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином, приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) примерно на 180 %.

Одновременный прием силденафила однократно в дозе 100 мг и саквинавира, способствует повышению Cmax силденафила в плазме, в среднем на 140 %, а AUC - на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетку саквинавира.

Одновременное применение силденафила и ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин или циметидин) может понижать клиренс силденафила.

Одновременный прием силденафила однократно в дозе 100 мг и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы, и сильным ингибитором цитохрома Р450 способствует увеличению Cmax силденафила примерно в 4 раза, а AUC – более чем в 10 -11 раз.

Одновременный прием силденафила и индукторов CYP3A4 (например, рифампин) понижают уровень силденафила в плазме.

Ингибиторы CYP2С9 (такие, как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин - превращающих ферментов (АПФ), блокаторы кальциевых каналов не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила в дозе 100 мг с амлодипином в дозе 5 мг и 10 мг артериальное давление (АД) дополнительно снижается примерно на 7-8 мм рт ст.

Особые указания

Силденафил обладает системным вазодилатирующим свойством, что может привести к преходящему понижению кровяного давления, в связи с чем перед назначением Синегры® необходимо тщательно взвесить риск нежелательных проявлений у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно на фоне половой активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, идиопатический субаортальный стеноз) и у пациентов с тяжелым нарушением вегетативной регуляции кровяного давления.

При назначении препарата следует соблюдать осторожность пациентам:

- с нарушением мозгового кровообращения или угрожающей жизни аритмии в течение последних 6 месяцев;

- с гипотензией (АД 170/110);

- с сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, вызванной нестабильной стенокардией;

- с пигментным ретинитом (меньшинство этих пациентов имеют наследственные нарушения фосфодиэстеразы сетчатки).

В случае состояния эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не будет излечен немедленно, возможно развитие необратимой импотенции.

Необходимо с осторожностью назначать Синегру® при совместном применении с ритонавиром, так как ритонавир значительно повышает плазменную концентрацию силденафила в 11 раз.

одвергшихся высоким систематическим уровням сильденафила ограничены. . данные ской помощью. Для снижения риска побочных эффектов у пациентов, получающих ритонавир, рекомендуется уменьшить дозу силденафила.

Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов, может привести к артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Поэтому дозы силденафила, превышающие 25 мг не должны приниматься в течение 4 часов после приема альфа-адреноблокаторов. При приеме повышенных доз силденафила и доксазина в дозе 4 мг возможно развитие постуральной гипотензии в течение 1- 4 часов после приема.

Безопасность силденафила у пациентов с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью и пациентов с пептической язвой в периоде обострения неизвестна.

Силденафил следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (в том числе при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрона) или у пациентов, у которых имеются условия, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Синегра® не предназначена для применения у детей и подростков до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Синегра® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует пациентов информировать об опасности, связанной с управлением транспортными средствами, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности и внимательно относится к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови. Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.

В блистере 1 или 4 таблеток, 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света, месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО, КАЗАХСТАН