Фармакокинетика: При применении аэрозоля от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму.  Связывание с белками плазмы составляет 10%. 

Метаболизируется при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит – неактивный сульфатный конъюгат. Т½ сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4’-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов.

Фармакодинамика: Вентолин® - бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. 

По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Вентолин® имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 мин с момента применения). 

Дети: Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.

Показания к применению:

• купирование приступов бронхиальной астмы (включая обострение бронхиальной астмы тяжелого течения) 
• профилактика приступов удушья перед физическими упражнениями у пациентов с формой астмы, зависящей от физических нагрузок, а также до предполагаемого контакта с аллергенами, вызывающими обычно приступы удушья
• применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы
• купирование бронхоспазма при  хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), сопровождающейся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая хронический бронхит и эмфизему легких)

Способ применения и дозы: Вентолин® применяется только для ингаляций. Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов 4-6 ч. Лица, имеющие трудности с координацией вдоха и высвобождения лекарства из ингалятора, могут применять Вентолин®  в аэрозоле при помощи устройства в виде спейсера или ингаляционной камеры. 

Купирование острого приступа бронхоспазма:

Взрослые: 100 мкг однократно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Подростки старше 12 лет: 100 мкг однократно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Дети до 12 лет: 100 мкг однократно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Предупреждение приступов бронхиальной астмы: Взрослые: за 10-15 мин до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном необходимо принять две ингаляции (2 раза по 100 мкг Вентолина®).

Подростки старше 12 лет: за 10-15 мин до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном необходимо принять две ингаляции (2 раза по 100 мкг Вентолина®).

Дети до 12 лет: за 10-15 мин до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном необходимо принять 100 мкг. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг. 

Длительная поддерживающая терапия:

Взрослым и детям 100-200 мкг препарата 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Суточная доза не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций) Вентолина®.

Дети младше 5 лет могут применять Вентолин® аэрозоль из ингаляционной камеры или спейсера.

Инструкция по использованию ингалятора: Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой. 

Проверка исправности ингалятора: Осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух. Если ингалятор не использовался в течение нескольких дней, хорошо встряхнуть и распылить одну дозу препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности.

Применение ингалятора

1. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить, чистый и сухой ли мундштук. 

2. Энергично встряхнуть ингалятор.

3. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.

4. Сделать глубокий (насколько возможно) выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами. 

5. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора.

6. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.

7. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы со 2-го по 6-ой. После ингаляции надеть на мундштук пылезащитный колпачок.

Внимание: Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 4, 5 и 6.  Важно, чтобы нажатие ингалятора наступало в начале спокойного, глубокого вдоха. Чтобы быть уверенным, что ингаляция выполнена правильно, необходимо для начала контролировать способ приема лекарства перед зеркалом. Появляющаяся во время ингаляции из ингалятора, губ или носа «дымка» указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо снова, начиная с пункта 2, поупражняться в применении ингалятора.

Лекарство необходимо применять по назначению врача и информировать врача о любых трудностях, связанных с приемом препарата.

Чистка ингалятора: Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Извлечь металлический контейнер из пластикового корпуса ингалятора и снять крышку мундштука

2. Промыть распылитель теплой проточной водой                     

3. Тщательно просушить распылитель изнутри и снаружи

4. Поместить обратно на место контейнер и крышку мундштука.

НЕ ОПУСКАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ КОНТЕЙНЕР В ВОДУ.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).

Часто:

• тремор, головная боль
• тахикардия

Нечасто:

• раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки
• пальпитация
• спазм мышц

Редко:

• гипокалиемия
• расширение периферических сосудов

Очень редко:

• реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотонию, коллапс
• парадоксальный бронхоспазм
• повышенная двигательная активность 
• нарушение сердечного ритма, сердечная аритмия, включая  мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию

Противопоказания:

• гиперчувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата
• преждевременные роды 
• угрожающий аборт 

Лекарственные взаимодействия: Не рекомендуется одновременно применять Вентолин® и неселективные блокаторы β-адренонорецепторов, такие как пропранолол.

Вентолин® не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).

При одновременном применении производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков возможно усиление гипокалиемии.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, фторотана, трихлорэтилена или энфлурана, сенсибилизируют миокард к действию Вентолина®, что способствует развитию аритмии.

Вентолин®  усиливает действие стимуляторов ЦНС. Возможно развитие экстрасистолии при одновременном приеме сердечных гликозидов.

При одновременном применении с Вентолином® теофиллин и другие ксантины повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, усиливая действие Вентолина®, могут привести к резкому снижению АД.

Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Особые указания: Техника осуществления ингаляции пациентом должна проверяться для уверенности обеспечения синхронизации распыления с вдохом для оптимальной доставки препарата в легкие.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности изменения вкуса после ингаляции, в сравнении с ингаляторами, используемыми ими ранее.

Увеличение потребности в приеме короткодействующих бронходилятаторов, особенно β2-агонистов, говорит об ухудшении контроля заболевания, в связи с чем необходим пересмотр подхода в лечении.

При внезапном и прогрессирующем ухудшении состояния следует решить вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. В этих случаях рекомендуется ежедневно контролировать пиковую скорость выхода.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой.

Терапия агонистами β2-адренонорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. 

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Если действие обычной дозы Вентолина® становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), следует заново оценить клиническую ситуацию.

При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение Вентолином®, оценить состояние пациента и откорректировать проводимую терапию.

Частое применение Вентолина® может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам (в т.ч. детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха. 

Применение в педиатрической практике: Нет ограничений по применению препарата у детей

Беременность и период лактации: Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца.

Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности Вентолина® не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа.

Адренергические бронходилятаторы могут применяться  при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку они могут вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую недостаточность кровообращения и отек легких.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: Нет данных.

Передозировка: Симптомы: тошнота, беспокойство и головокружение, дрожание рук, гипокалиемия, рост систолического и снижение диастолического артериального давления, нарушение сердечного ритма.

Лечение: при передозировке сальбутамола может быть назначено непродолжительное лечение кардиоселективными β-адреноблокаторами пациентам с тахиаритмиями. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе. Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Производитель:

ГлаксоСмитКляйн Ю.А., ФРАНЦИЯ