Торговое название

Зинацеф®

Международное непатентованное название

Цефуроксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций,750 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество- цефуроксим натрия 789 мг, эквивалентно цефуроксиму 750 мг.

Описание

Порошок от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При в/м введении препарата Сmax цефуроксима достигается через 30-45 минут после инъекции.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет от 33 % до 50 % (в зависимости от метода измерения).

Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, присутствуют в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингиальных оболочек.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется и выводится посредством почечного механизма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут.

У новорожденных детей в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим практически полностью (85 - 90 %) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата – в течение первых 6 часов.

При конкурентном назначении пробенецида выведение цефуроксима замедляется, что приводит к повышению его уровня в сыворотке плазмы.

Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Фармакодинамика

Зинацеф® относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Зинацеф® обладает бактерицидной активностью в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу.

Зинацеф® активен в отношении ампициллин- и амоксициллинустойчивых штаммов.

Бактерицидное действие препарата Зинацеф® связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Распространенность приобретенной резистентности зависит от географического месторасположения и времени, и для некоторых видов может быть очень высокой. Рекомендуется обращаться к местным сведениям о резистентности штаммов, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Зинацеф® активен в отношении следующих микроорганизмов:

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, или же до момента определения инфекционного агента. Чувствительность к цефуроксиму варьирует в зависимости от географического месторасположения и времени, в связи с чем рекомендуется по возможности обращаться к местным данным по чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки)

- инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия)

- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции)

- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит и септический артрит)

- инфекции в гинекологии и акушерстве (в т.ч. воспалительные заболевания органов малого таза)

- гонорея (в частности при невозможности использования пенициллина)

- септицемия

- менингит

- перитонит

- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах при наличии повышенного риска развития инфекций.

В большинстве случаев препарат Зинацеф® используется в качестве монотерапии, но также может применяться в сочетании с аминогликозидными антибиотиками или же в комбинации с метронидазолом, особенно для профилактики инфекций при операциях на толстой кишке и в гинекологии.

В случае необходимости препарат Зинацеф® может применяться до перехода на лечение препаратом Зиннат® в виде суспензии или таблеток при терапии пневмонии и обострения хронического бронхита.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

Общие рекомендации

Взрослые

Внутримышечно или внутривенно 750 мг 3 раза в сутки.

В более тяжелых случаях препарат вводится внутривенно в дозе 1.5 г 3 раза в сутки. При необходимости препарат Зинацеф® может вводиться каждые 6 часов, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г. При некоторых инфекциях эффективно назначение препарата Зинацеф® в дозе 750 мг или 1.5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с последующим приемом препарата Зиннат® внутрь.

Дети и младенцы

30-100 мг/кг/сутки за 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

Новорожденные

30-100 мг/кг/сутки в 2-3 приема.

Гонорея

1.5 г однократно (две дозы по 750 мг внутримышечно в разные инъекционные точки, например, в обе ягодичные мышцы).

Менингит

Препарата может применяться в качестве монотерапии для лечения бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами.

Взрослые:3 г внутривенно каждые 8 часов.

Дети и младенцы:150-250 мг/кг/сутки внутривенно за 3-4 приема.

Новорожденные:100 мг/кг/сутки внутривенно.

Профилактика послеоперационных осложнений

Взрослые

При операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах, препарат Зинацеф® в дозе 1.5 г вводится внутривенно во время вводной анестезии. Через 8 и 16 часов после операции дополнительно может быть введено внутримышечно по 750 мг препарата Зинацеф®. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводной анестезии препарат Зинацеф® вводится внутривенно в дозе 1.5 г, а затем, в течение 24-48 часов, по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно.При полной замене сустава 1.5 г порошка Зинацеф® можно смешать с пакетом полимера метил-метакрилатным цементом перед добавлением жидкого мономера.

Ступенчатая терапия

Взрослые

Продолжительность парентерального и перорального приема препарата определяется тяжестью инфекции и клиническим статусом пациента.

Пневмония:1.5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением препарата Зиннат® для приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита:750 мг Зинацефа® 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением препарата Зиннат® 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Почечная недостаточность

Цефуроксим выводится посредством почечного метаболизма.

При почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы Зинацефа®, что отражено в таблице. Однако, нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5 г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин.

Коррекция дозы препарата Зинацеф® при почечной недостаточности у взрослых

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу препарата Зинацеф®, равную 750 мг. Пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, как при почечной недостаточности.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекций

Для внутримышечного введения

Добавить 3 мл воды для инъекций во флакон, содержащий 750 мг препарата Зинацеф®. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения

Добавить 6 мл воды для инъекций во флакон, содержащий 750 мг препарата Зинацеф®.

Побочные действия

Побочные реакции случаются очень редко и имеют преходящий характер.

Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.

Часто

- нейтропения, эозинофилия

- транзиторное повышение печеночных ферментов

- реакции в месте инъекции (боль, тромбофлебит)

Боль после внутримышечного введения чаще возникает при введении высоких доз, тем не менее это не должно служить причиной для отмены лечения.

Нечасто

- лейкопения, снижение концентрации гемоглобина, ложноположительный тест Кумбса

- кожная сыпь, крапивница, зуд

- расстройство желудочно-кишечного тракта

- транзиторное повышение уровня билирубина (особенно у пациентов с предшествующей патологией печени)

Редко

- повышенный рост грибов родаCandida

- тромбоцитопения

- лихорадка лекарственной этиологии

Очень редко

- гемолитическая анемия

Цефалоспорины относятся к классу антибиотиков, которые адсорбируются на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействуют с антителами, направленными на данную лекарственную субстанцию, что может привести к ложноположительной реакции Кумбса либо гемолитической анемии.

- интестинальный нефрит

- анафилаксия

- кожный васкулит

- псевдомембранозный колит

- экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- повышение уровня креатинина, азота мочевины и снижение клиренса креатинина

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному компоненту препарата или другим цефалоспориновым антибиотикам

Лекарственные взаимодействия

Как и другие антибиотики, препарат Зинацеф® может влиять на кишечную флору, приводя к снижению резорбции эстрогенов и снижению эффективности оральных контрацептивов.

Препарат Зинацеф® не влияет на тесты по определению глюкозурии, основанные на ферментных методах.

Было выявлено незначительное влияние на снижение показателей методов Бенедикта, Фехлинга и Клинитеста, тем не менее ложноположительных реакций не наблюдалось.

В случае определения уровня глюкозы в крови с использованием гексокиназы или глюкозоксидазы, пациенты должны сообщить о том, что они применяют цефуроксим.

Зинацеф® не влияет количественное определение креатинина при помощи алкалина пикрата.

Совместимость растворов

Раствор препарата Зинацеф®(5 мг/мл) в 5 % или 10 % растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25 оС. Зинацеф®совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. Препарат Зинацеф®совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами. При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 часов при комнатной температуре:

- 0.9 % раствор натрия хлорида;

- 5 % раствор декстрозы для инъекций;

- 0.18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы для инъекций;

- 5 % раствор декстрозы и 0.9 % раствор натрия хлорида;

- 5 % раствор декстрозы и 0.45 % раствор натрия хлорида;

- 5 % раствор декстрозы и 0.225 % раствор натрия хлорида;

- 10 % раствор декстрозы для инъекций;

- раствор Рингера;

- раствор Рингера лактат;

- М/6 натрия лактата раствор

- раствор Хартмана.

Стабильность препарата Зинацеф®в 0.9 % растворе натрия хлорида и в 5 % растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Со следующими растворами препарат Зинацеф®совместим и стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре:

- гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9 % растворе натрия хлорида;

- хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9 % растворе натрия хлорида.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек и у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

При лечении менингита препаратом Зинацеф®у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культурыHaemophilus influenzaeчерез 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, но их клиническое значение неизвестно.

Как и в случае использования других антибиотиков, при применении цефуроксима возможный избыточный рост грибов родаCandida. Длительное использование препарата может привести к росту нечувствительных штаммов(Enterococci, Clostridium difficile),что может потребовать прекращения лечения.

Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Следовательно, очень важно иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если у пациента наблюдается продолжительная или значительная диарея, спазмы в области живота, лечение должно быть отменено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее обследование.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя. Если при переходе на пероральную форму не наступает улучшения состояния после 72 часов использования, необходимо перевести пациента снова на парентеральный путь введения антибиотика.

При переходе на другие формы цефуроксима внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата.

Беременность и период лактации

Эмбриотоксического и тератогенного влияния препарата на плод не наблюдается, но, как и с другими препаратами, препарат Зинацеф®следует применять с осторожностью в первом триместре беременности.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сообщений.

Передозировка

Симптомы:повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.

Лечение:симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ.

Форма выпуска и упаковка

По 750 мг препарата помещают в стеклянные флаконы типа I или III, герметично укупоренные пробками бромбутиловыми или бутиловыми, ламинированными фторкаучуком, обжатые колпачками алюминиевыми с отрывными пластиковыми крышками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

После приготовления раствора для инъекций – 5 часов при температуре не выше 25 °С или 48 часов при температуре не выше 4 °С (в холодильнике).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель: ГлаксоСмитКляйн Ю.А., ИТАЛИЯ