Состав

Активное вещество:этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат

Оболочка:опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид)

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиоксидантное.

Фармакодинамика

Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Механизм действия препарата Мексидол® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимойФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового,ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержанияАТФи креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина иЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата Мексидол® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мгCmaxсоставляет 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь— 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат— образуется в печени и при участииЩФраспадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит— фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сутки после введения; 3-й— выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й— глюкуронконъюгаты.

Т1/2при приеме внутрь— 2,0–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве— в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания препарата Мексидол®

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения,в т.ч.после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния;
• профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• острая почечная недостаточность;
• острая печеночная недостаточность.
• В связи с недостаточной изученностью действия препарата— детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

Внутрь,по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза— 800 мг (6 табл.).

Длительность лечения— 2–6нед; для купирования алкогольной абстиненции— 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Начальная доза— 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза— 800 мг (6 табл.).

Продолжительность курса терапии у больныхИБС— не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Передозировка

Симптомы:возможно развитие сонливости.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг.По 10 табл. в контурную ячейковую упаковку из пленкиПВХи фольги алюминиевой или по 90 табл. в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке в пачку из картона.

Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг. По 450 и 900 табл. в пластиковую банку из пищевой пластмассы помещают в коробки из гофрированного картона

Производитель: ЗАО "ЗиО-Здоровье", РОССИЯ