<p>Лекарственная форма</p>

<p>Капсулы 100 мг, 200 мг</p>

<p>Состав</p>

<p>1 капсула содержит</p>

<p>активное вещество - прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг</p>

<p>вспомогательные вещества: лецитин соевый, масло подсолнечное,</p>

<p>состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171)</p>

<p>Описание</p>

<p>Круглые мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 100 мг).</p>

<p>Овальные мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 200 мг).</p>

<p>Фармакотерапевтическая группа</p>

<p>Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.</p>

<p>Код АТХ G03DA04</p>

<p>Фармакологические свойства</p>

<p>Фармакокинетика</p>

<p>При приеме внутрь</p>

<p>Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmax) отмечается через 1-3 часа после приема. Связь с белками плазмы - 90%.</p>

<p>Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.</p>

<p>Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.</p>

<p>Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион)</p>

<p>Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.</p>

<p>При вагинальном введении</p>

<p>Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.</p>

<p>При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%.</p>

<p>Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.</p>

<p>Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).</p>

<p>Фармакодинамика</p>

<p>Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.</p>

<p>Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию.</p>

<p>Способствует образованию нормального эндометрия.</p>

<p>Показания к применению</p>

<p>- Прогестерон-дефицитные состояния.</p>

<p>Пероральный путь введения</p>

<p>Гинекологические:</p>

<p>Нарушения, связанные с недостаточностью прогестерона:</p>

<p>- предменструальный синдром</p>

<p>- нарушение менструальных циклов с дизовуляцией или ановуляцией</p>

<p>- доброкачественные мастопатии</p>

<p>- пременопауза</p>

<p>- терапия менопаузы (в дополнение к эстрогенотерапии)</p>

<p>- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.</p>

<p>Акушерские:</p>

<p>- Угроза выкидыша или предупреждение привычных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности.</p>

<p>Вагинальный путь введения</p>

<p>- гипофертильность, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или тотальной лютеиновой недостаточностью (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы в ходе оплодотворения in vitro, донорство ооцитов)</p>

<p>- угроза раннего выкидыша или предупреждение привычных абортов, связанных с лютеиновой недостаточностью</p>

<p>Способ применения и дозы</p>

<p>Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.</p>

<p>Пероральный путь введения</p>

<p>В среднем доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, распределенных на 1 или 2 приема, т.е. 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости.</p>

<p>При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, доброкачественные мастопатии): лечение следует проводить в течение 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26-й дни включительно.</p>

<p>При терапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон добавляется в последние две недели каждого терапевтического курса, за которыми следует прекращение любого замещающего лечения длительностью около одной недели, в ходе которого может наблюдаться кровотечение воздержания.</p>

<p>При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36-й недели беременности.</p>

<p>Вагинальный путь введения</p>

<p>В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в день (т.е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, распределенные на 2 приема, 1 утром и 1 вечером), которую вводят глубоко во влагалище, при необходимости при помощи аппликатора. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациентки.</p>

<p>При частичной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, нарушения менструального цикла): лечение следует проводить 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26‑й дни из расчета 200 мг прогестерона в день.</p>

<p>При бесплодии с полной недостаточностью лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса, затем 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го по 25-й дни цикла. В случае начальной стадии беременности, начиная с 26-го дня доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимума в 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Эту дозировку следует соблюдать до 60-го дня.</p>

<p>При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса, из расчета 600 мг прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.</p>

<p>При угрозе выкидыша или при предупреждении привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности средней дозировкой является 200-400 мг прогестерона в день в два приема до 12-й недели беременности.</p>

<p>Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.</p>

<p>Побочные действия</p>

<p>Часто >l/100; l/1000; l/10000;</p>

Производитель: ОЛИК (Таиланд) Лимитед, ТАИЛАНД