Описание

Антибиотик, пенициллин полусинтетический, широкого спектра действия.

Регистрационный номер

ЛС-001852

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифровое обозначение: Флемоксин Солютаб® (125 мг)— «231»; Флемоксин Солютаб® (250 мг)— «232»; Флемоксин Солютаб® (500 мг)— «234»; Флемоксин Солютаб® (1000 мг)— «236».

Фармакодинамика

Фармакологическое действие:

Бактерицидное, антибактериальное.

Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, какStreptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.Менее активен в отношенииEnterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы,Pseudomonas spp.,индолположительныхProteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика:

Всасывание:

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мгCmaxактивного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 разаCmaxв плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение:

Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.

Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм:

Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Выведение:

Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20%— посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почекT1/2составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6мес— 3–4ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

T1/2амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (Clкреатинина ≤15 мл/мин),T1/2амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.РаспределениеСвязывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.МетаболизмЧастично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.ВыведениеЭлиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20%— посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T1/2 составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6мес— 3–4ч.Фармакокинетика в особых клинических случаях.T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.При нарушении функции почек (Cl креатинина ≤15 мл/мин), T1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции органов дыхания;

• органов мочеполовой системы;

• органов ЖКТ;

• кожи и мягких тканей.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:

• поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам;

• инфекционный мононуклеоз;

• лимфолейкоз;

• заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

• почечная недостаточность;

• беременность;

• период лактации.

Применение при беременности и лактации

Возможно назначение препарата в период беременности и лактации в том случае, если ожидаемый положительный результат от применения препарата превышает риск развития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Способ применения и дозировка

Внутрь,до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести)— по 500–750мг 2 раза в сутки или по 375–500мг 3 раза в сутки.

Детям от 3 до 10 лет— по 375мг 2 раза в сутки или по 250мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет— по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей (включая детей до 1 года)— 30–60мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами (например острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.

При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым— по 0,75–1г 3 раза в сутки, детям— до 60мг/кг/сут в 3 приема.

При острой неосложненной гонорее— 3г, однократно, в сочетании с 1г пробенецида.

При инфекциях легкой и средней тяжести течения лечение проводят в течение 5–7 дней, при инфекциях, вызванныхStreptococcus pyogenes,— не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата продолжают в течение 48ч после исчезновения симптомов заболевания.

Пациентам с Cl креатинина ниже 10мл/мин дозу уменьшают на 15–50%.

Побочное действие

Со стороны органов ЖКТ: редко— изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях— умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; крайне редко— псевдомембранозный и геморрагический колиты.Со стороны мочевыводящей системы: крайне редко— развитие интерстициального нефрита.Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко.Побочные действия со стороны нервной системы при использовании амоксициллина в лекарственной форме таблетки диспергируемые не зарегистрированы.Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко— мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях— анафилактический шок, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, тормозят канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие; возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития прорывных кровотечений). Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.

Особые указания

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом нужно с осторожностью, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель: Астеллас Фарма Юроп Б.В., НИДЕРЛАНДЫ