Торговое название

Aциклостад®

Acyclostad®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество–ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,

вспомогательные вещества:микрокристаллическая целлюлоза, кополивидон, поли(О-карбоксиметил)крахмал-натрий, стеарат магния, высокодисперсный диоксид кремния.

Описание

Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой VS1.

Ациклостад®, 400 мг таблетки:таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой VS2.

Ациклостад®, 800 мг таблетки:таблетки белого цвета, продолговатые, с насечкой и гравировкой VS3.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения прямого действия, нуклеозиды и нуклеотиды.

Код АТСJ05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляют 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Распределение

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения эта активация ацикловира подвергается каталитическому действию со стороны тимидинкиназы вирусов HSV или VZV, фермента, который необходим для репликации этих вирусов. В упрощенном виде можно сказать, что вирус синтезирует собственное противовирусное средство. При этом данный процесс проходит следующие стадии:

1. после системного применения ацикловир проникает усиленным образом в клетки, инфицированные герпесом;

2. находящаяся в этих клетках вирусная тимидинкиназа фосфорилирует ацикловир в ацикловира монофосфат;

3. клеточные ферменты превращают ацикловира монофосфат в собственное противовирусное средство, ацикловира трифосфат;

4. ацикловира трифосфат избирательно блокирует синтез вирусной ДНК;

5. вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в вирусную ДНК, в результате чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК.

Эти отдельные стадии приводят к подавлению репликации вируса.

Спектр действия

Высокочувствительные вирусы: вирус простого герпеса типа I и II, вирус varicella-zoster.

Чувствительные вирусы: вирус Эпштейна-Барра.

Малочувствительные до резистентных: вирус цитомегалии.

Резистентные вирусы: РНК-вирусы, аденовирусы, поксвирусы.

Показания к применению

Ациклостад®, 200 мг таблетки

- инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий герпес гениталий)

- профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных (Негреs genitalis).

Ациклостад®, 400 мг таблетки

- Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)

- профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Ациклостад®, 800 мг таблетки

- Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).

Способ применения и дозы

Для взрослых

При инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса

Разовую дозу 200 мг ациклостада принимать 5 раз в течение дня каждые 4 часа.

Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса:

Иммунологически здоровые пациентыпринимают разовую дозу 200 мг ациклостада 4 раза в сутки каждые 6 часов. В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг ациклостада каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при дозировке по 200 мг ациклостада 3 раза в сутки каждые 8 часов или по 200 мг ациклостада 2 раза в сутки каждые 12 часов. Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то следует принимать по 200 мг ациклостада 5 раз в течение суток каждые 4 часа на протяжении 5 дней. После этого снова принимают вышеуказанные профилактические дозы.

Пациентам с иммуносуппрессиейназначают для профилактики разовую дозу 200 мг ациклостада 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов, можно назначать по 400 мг ациклостада 4 раза в сутки каждые 6 часов. В качестве альтернативы, у пациентов с нарушенной резорбцией в кишечнике, можно использовать ацикловир в виде сухого вещества для внутривенных вливаний.

Продолжительность профилактического применения зависит от степени ослабления иммунитета.

Для детей

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям старше 2 лет дают взрослую дозу, в возрасте до 2 лет - половину взрослой дозы.

Указание

У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при дозировке.

При опоясывающем лишае (Herpes zoster)

Разовую дозу 800 мг ациклостада принимать 5 раз в течение суток каждые 4 часа. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней.

Пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуются следующие дозы

Показание

Клиренс креатинина

Уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л или мг/дл)

Доза

(мл/мин/1,73 м2)

Женщины

Мужчины

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

< 10

> 550/

> 6,22

> 750/

> 8,48

200 мг Ациклостада® 2 раза в день каждые 12 часов

Опоясывающий лишай

25-10

280-550/

3,17-6,22

370-750/

4,18-8,48

800 мг Ациклостада® 3 раза в день каждые 8 часов

Опоясывающий лишай

< 10

> 550/

> 6,22

> 750/

> 8,48

800 мг Ациклостада® 2 раза в день каждые 12 часов.

Способ применения

Таблетки следует принимать в неразжеванном виде, желательно после еды, с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды). При нарушенной функции почек необходимо следить за достаточным поступлением жидкости в организм во время лечения.

Указание

Ациклостад®, таблетки следует начинать принимать как можно раньше после появления первых признаков инфекции.

Побочные действия

- кожная сыпь

- тошнота, рвота, диарея и боли в животе

- головокружение, головные боли, спутанность сознания, состояние прострации, галлюцинации, сонливость или бессонница, усталость

- синдром деперсонализации

- временные судорожные припадки и психозы

- проходящее повышение уровня билирубина, ферментов печени, мочевины в сыворотке и креатинина, а также незначительное снижение гематологических параметров

- затруднение дыхания

- диффузная алопеция.

Противопоказания

- гиперчувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата

- профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией

- период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид снижает выведение ациклостада почками примерно на 30%, что может приводить к повышению его среднего периода полувыведения.

Особые указания

Беременность и лактация

Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

До настоящего времени при однократном пероральном употреблении дозы до 5 г не наблюдалось никаких признаков отравления. Об однократном пероральном употреблении более высоких доз не имеется никаких данных. Поэтому при употреблении ациклостада в дозах свыше 5 г необходимо проводить тщательный контроль состояния пациента через короткие промежутки времени. Лечение симптоматическое.

Ациклостад выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

Ациклостад®,таблетки 200 мг, по 5 таблеток в блистере, 5 или 20 блистеров в картонной пачке, с вложенной инструкцией по применению.

Ациклостад®,таблетки 400 мг или 800 мг, по 5 таблеток в блистере, 7 блистеров в картонной пачке, с вложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг - 5 лет.

Ациклостад®, таблетки 400 мг - 4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель: Штада Арцнаймиттель АГ, ГЕРМАНИЯ