Торговое название

Парлазин®   

Международное  непатентованное название

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества:  кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат,  целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки:  желтый «Солнечный закат» (Е110), Opadry Y-1-7000 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171),  макрогол 400)

Описание

Светло-оранжевые,  двояковыпуклые, продолговатые, с фаской таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной и гравировкой Е 511 на другой стороне, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Пища не влияет на степень всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.  Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму.

Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был снижен на 40%, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста вероятно связан с ухудшением почечной функции.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин)  после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении функции почек необходима коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.

Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.

Фармакодинамика

Цетиризин - метаболит гидроксизина, является избирательным антагонистом периферических H1 -гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки он ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы аллергеном.

Исследования показали, что цетиризин в дозе 5мг и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.

Показания к применению

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит

- хроническая идиопатическая крапивница

Способ применения и дозы

Взрослые: рекомендуемая доза – по 1 таблетки в сутки, предпочтительно на ночь.

Пациенты пожилого возраста:

При нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.

Пациенты с нарушением функции почек умеренной – средней степени:

Для пациентов с нарушением функции почек отсутствуют данные по эффективности/безопасности препарата. Так как,  цетиризин в основном выводится почками, то в случаях, когда другие виды лечения невозможны, дозировку препарата следует подбирать индивидуально, с учётом функции почек. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:

Для мужчин:

КК )

Для женщин: полученное значение   ´ 0,85

Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями почек:

Группа

Клиренс креатинина

Доза и частота приёма

Нормальная функция почек

≥80

10 мг 1 раз в день

Умеренное нарушение функции почек

50-79

10 мг 1 раз в день

Нарушение функции почек средней степени

30-49

5 мг 1 раз в день

Тяжёлое нарушение функции почек

˂30

5 мг 1 раз в 2 дня

Почечная недостаточность, диализ

≤10

Противопоказано

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам, имеющим нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Рекомендуется коррекция дозы

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Применение в педиатрии

Для лечения детей в возрасте от 6 месяцев до 6 лет рекомендуется Парлазин в виде раствора для приема внутрь.

Побочные действия

Часто (≥1/100 - <1/10)

-  седативный эффект зависимый от дозы

- чувство усталости

- головная боль, головокружение

Нечасто (≥1/1,000 - <1/100)

- возбуждение

- парестезия

- боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

- зуд, сыпь

- астения, плохое самочувствие

Редко (≥1/10,000 - <1/1,000)

- повышенная чувствительность

- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

- судороги, нарушения движений

- тахикардия

-изменения функции печени (повышение уровня  трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)

- крапивница

- отёки

- увеличение массы тела

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения

- анафилактический шок

- тик

- нарушение вкуса, синкопе, тремор, дистония, дискинезия

- ангионевротический отёк, фиксированая токсидермия (реакция, возникающая на одном и том же месте)

- нарушение зрительной аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный синдром

-дизурия, энурез

Противопоказания

- гиперчувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата

- тяжёлое нарушение функции почек  (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин)

- редкие наследственные нарушения толерантности к галактозе, наследственный дефицит лактазы саами или синдром невсасывания глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий, в особенности с псевдоэфедрином и теофиллином (400 мг/день).

Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.

В терапевтических дозах не наблюдалось клинически выраженного взаимодействия Парлазина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Парлазина с алкоголем.

Особые указания

Лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения Прик-теста – (алерготест кожной царапины)  с целью предупреждения искажения реакции.

Парлазин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.

Таблетки, покрытые оболочкой, содержат лактозу. Пациентов, с непереносимостью лактозы, об этом своевременно предупреждают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами.

При первом приеме Парлазина следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Передозировка

Симптомы: побочные реакции, зарегистрированые после приёма дозы Парлазина в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу - спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация. Сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: следует вызывать рвоту, а также назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует. Для удаления препарата из крови гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой.  По 1 или 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном месте для детей!

Срок хранения

4 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО, ВЕНГРИЯ